| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
左西孟旦中間體6-（4-氨基苯基）-5-甲基-4，5-二氫-3（2H）-噠嗪酮的合成工藝改進(jìn) |
| 孫 建，姜鵬飛，韓 靜，王化冰，楊益飛
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以衣康酸為原料，與甲醇酯化反應生成β-衣康酸單甲酯，再經(jīng)催化氫化生成3-甲基琥珀酸單甲酯，然后與氯化亞砜反應生成酰氯再與乙酰苯胺反應生成3-對乙酰氨基苯甲�；∷峒柞�，生成物經(jīng)過(guò)水解，環(huán)合，生成目標化合物。產(chǎn)品結構經(jīng)1H NMR 確認，反應總收率65.7%。該合成工藝簡(jiǎn)便﹑合理﹑可行﹑適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：左西孟旦；6-（4-氨基苯基）-5-甲基-4，5-二氫-3（2H）-噠嗪酮；工藝改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：TQ243 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）06-0042-03 |
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| Optimization on the Synthesis of Levosimendan Intermediate-6-（4-Aminophenyl）-5-methyl-4，5-dihydro-3（2H）-pyridazinone |
| SUN Jian，JIANG Peng-fei，HAN Jing，WANG Hua-bing，YANG Yi-fei
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：The title compound was prepared starting from itaconic acid in several steps in overall yield of 65.7%. The reaction conditions were optimized and the product was confirmed with 1H NMR. It is a facile process and apt to commercial production. |
| Key words：levosimendan；6-（4-aminophenyl）-5-methyl-4，5-dihydro-3（2H）-pyridazinone；process improvement |
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作者簡(jiǎn)介：孫 建（1986-），男，遼寧沈陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事藥物合成研究。（E-mail：sj_8612@163.com）
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聯(lián) 系 人：韓 靜，教授，碩士生導師，主要從事藥物制劑與藥物合成的研究。（E-mail：hj-8080@163.com）
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收稿日期：2012-12-22
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