| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
1H-茚-3-酮-1-甲酸類(lèi)化合物的合成研究 |
| 曹 燕，王德傳*，趙 軍，楊李健
（中國藥科大學(xué) 有機化學(xué)教研室，江蘇 南京 211198）
摘 要：以3-氧代-2，3-二氫-1H-茚-1-甲酸類(lèi)化合物為原料，經(jīng)過(guò)液溴單溴代、1，8-二氮雜二環(huán)［5.4.0］十一碳-7-烯（DBU）脫溴化氫兩步反應，合成2個(gè)1H-茚-3-酮-1-甲酸類(lèi)化合物。并采用正交實(shí)驗法，優(yōu)化溴代反應的工藝條件，收率達97％，合成工藝具應用價(jià)值。 |
| 摘 要：以3-氧代-2，3-二氫-1H-茚-1-甲酸類(lèi)化合物為原料，經(jīng)過(guò)液溴單溴代、1，8-二氮雜二環(huán)［5.4.0］十一碳-7-烯（DBU）脫溴化氫兩步反應，合成2個(gè)1H-茚-3-酮-1-甲酸類(lèi)化合物。并采用正交實(shí)驗法，優(yōu)化溴代反應的工藝條件，收率達97％，合成工藝具應用價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：單溴代；正交實(shí)驗；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ255.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）01-0019-03 |
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| Study on the Synthesis of 3-Oxo-1H-indene-1-carboxylic Acid Derivatives |
| CAO Yan，WANG De-chuan*，ZHAO Jun，YANG Li-jian
（Organic Chemistry Department，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China） |
| Abstract：Two analogues of 3-oxo-1H-indene-1-carboxylic acid derivatives were synthesized from the corresponding 3-oxo-2，3-dihydro-1H-indene-1-carboxylic acid by monobromination with bromine and subsequent dehydrobromination with DBU. The bromination process conditions were optimized based on the results obtained from orthogonal experiments and the yield was 97％. |
| Key words：monobromination；orthogonal experiment；synthesis |
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基金項目： 江蘇省自然科學(xué)基金（BK2010435），2010年國家自然科學(xué)基金（81072520），2012年“國家級大學(xué)生創(chuàng )新創(chuàng )業(yè)訓練計劃”項目（201210316097）。
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作者簡(jiǎn)介：曹 燕（1988-），女，江蘇江陰人，碩士，研究方向：四氫異喹啉類(lèi)κ-受體激動(dòng)劑的設計合成及鎮痛活性研究。（E-mail：cy1988rose@163.com）
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聯(lián) 系 人：王德傳，副教授，研究方向：抗腫瘤、病毒藥物設計合成。（E-mail：wdc@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2013-02-15
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