| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶的合成工藝研究 |
| 李雪妍，劉媛媛，凌婷婷
（天津市大港油田總醫院，天津 300280） |
| 摘 要：以5-氟尿嘧啶為起始原料，經(jīng)三氯氧磷氯化，溴化乙基鎂格氏反應乙基化，經(jīng)水解、還原、氯化，再經(jīng)N-溴代琥珀酰亞胺溴化制得目標產(chǎn)物6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶�？偸章蕿�51.6％。 |
| 關(guān)鍵詞：伏立康唑；6-（1-溴乙基）4-氯-5-氟嘧啶；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ254.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）01-0025-02 |
|
| Synthesis of 6-（1-Bromoethyl）-4-chloro-5-fluoropyrimidine |
| LI Xue-yan，LIU Yuan-yuan，LING Ting-ting
（Dagang Oil Field General Hospital，Tianjin 300280，China） |
| Abstract：The title compound is a key intermediate for Voriconazol. It was prepared starting from 5-fluorouracil in overall yield of 51.6% through several reaction steps including chlorination，Grignard reaction，hydrolysis，reduction，chlorination and bromination. |
| Key words：voriconazol；6-（1-bromoethyl）-4-chloro-5-fluoropyrimidine；intermediate；synthesis |
|
作者簡(jiǎn)介：李雪妍（1976-），女，河北吳橋人，主管藥師，研究方向：藥學(xué)。（E-mail：dglixueyan@163.com）
|
收稿日期：2013-01-20
|
|