| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
莫西沙星的合成 |
| 劉 聰，蔣狄峰，田愛(ài)榮，侯仲軻*
（浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：以1-環(huán)丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4 -氧代-1，4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯為原料，用硼酸、醋酐進(jìn)行螯合，再與（S，S）-2，8- 二氮雜雙環(huán)［4.3.0］壬烷進(jìn)行縮合反應，在N，N-二甲基甲酰胺中與L-酒石酸成鹽得酒石酸莫西沙星，最后在水中加入鹽酸成鹽得到莫西沙星成品。該方法反應條件溫和，得到產(chǎn)品收率高，質(zhì)量好，克服了其他文獻報道工藝N-甲基莫西沙星雜質(zhì)過(guò)大的問(wèn)題。 |
| 關(guān)鍵詞：莫西沙星；L-（+）-酒石酸；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R978.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）01-0033-04 |
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| Synthesis of Moxifloxacin |
| LIU Cong，JIANG Di-feng，TIAN Ai-rong，HOU Zhong-ke*
（Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，Ltd.，Zhejiang 312369，China） |
| Abstract：Use ethyl 1-cyclopropyl-6，7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylate as raw material，react with boric acid and acetic anhydride，and then react with（4aS，7aS）-octahydro-1H-pyrrolo［3，4-b］ pyridine，and then react with L-（+）-tartaric acid in DMF，finally in the water by adding hydrochloric acid to get moxifloxacin hydrochloride.The method has mild reaction condition，high yield and good quality is obtained，overcome the other reports in impurity of N-methyl moxifloxacin hydrochloride impurity is too large problem. |
| Key words：moxifloxacin；L-（+）-tartaric acid；syhthesis |
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作者簡(jiǎn)介：劉 聰（1979-），男，遼寧鞍山人，工程師，主要從事藥物及中間體的合成研究。
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聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，博士。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）
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收稿日期：2013-01-22
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