| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
（R）-（-）-α-甲氧基苯乙酸的2種合成方法 |
| 沈思思，王呂鳴，孫金濤，沙 宇
（沈陽(yáng)藥科大學(xué)，基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：（R）-（-）-α-甲氧基苯乙酸的2種合成方法均是以簡(jiǎn)單易得的扁桃酸為原料，經(jīng)醚化，或者經(jīng)酯化醚化、水解得單一構型（R）-（-）-α-甲氧基苯乙酸，其結構經(jīng)MS、1H NMR、13C NMR分析確證。產(chǎn)品純度99.3%（HPLC），反應收率52.0%。路線(xiàn)一方法與原有文獻相比，后處理操作簡(jiǎn)單、耗時(shí)短、收率高，而路線(xiàn)二方法是無(wú)文獻報道的全新方法。2種方法均利于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：（R）-（-）-α-甲氧基苯乙酸；扁桃酸；醚化；酯化；水解 |
| 中圖分類(lèi)號：O625.52 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）02-0037-02 |
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| Two Synthetic Methods of （R）-2-Methoxy-2-phenylacetic Acid |
| SHEN Si-si，WANG Lü-ming，SUN Jin-tao，SHA Yu
（Key Laboratory of Structure-Based Drug Design ＆ Discovery，Ministry of Education，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：（R）-2-Methoxy-2-phenylacetic acid was synthesized from mandelic acid via esterification-etherification and hydrolysis，or via only a single step of etherification. Its structure was confirmed by MS，1H NMR and 13C NMR. The purity of the product was 99.3% （HPLC），and overall yield was 52.0%. The former method shows the advantages of convenient operation，time saving and high yield，whereas the latter is a novel way never reported. These two methods are both suitable for industrial process. |
| Key words：（R）-2-methoxy-2-phenylacetic acid；mandelic acid；etherification；esterification ；hydrolysis |
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基金項目：遼寧省教育廳資助項目（2009226015-5）。
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作者簡(jiǎn)介：沈思思（1987-），女，遼寧錦州人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：shensisi-1987@163.com）
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聯(lián) 系 人：沙 宇（1975-），男，吉林長(cháng)春人，副教授，碩士生導師，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：shayu@syphu.edu.cn）
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收稿日期：2013-01-20
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