| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
抗球蟲(chóng)新藥妥曲珠利新合成方法 |
| 劉 聰，蔣狄峰，姚禮高，侯仲軻*
（浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：以3-甲基-4-（4-三氟甲硫基苯氧基）硝基苯為原料，經(jīng)催化氫化、縮合、環(huán)合反應制得妥曲珠利。實(shí)驗結果表明，在0.75～0.9 MPa氫壓下，催化氫化反應溫度為75～85℃，反應時(shí)間為10～12 h，所得中間體在10～15℃與氰酸鈉反應得芳基脲，再與甲氨基甲酰氯反應得縮二脲，最后環(huán)合得產(chǎn)品，總收率可達89.9％。 |
| 關(guān)鍵詞：妥曲珠利；催化氫化；縮合反應；環(huán)合反應；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：S482.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）02-0039-03 |
|
| A Novel Synthesis of Anticoccidial Drug Toltrazuril |
| LIU Cong，JIANG Di-feng，YAO Li-gao，HOU Zhong-ke
（Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，Ltd.，Shangyu 312369，China） |
| Abstract：（R）-2-Methoxy-2-phenylacetic acid was synthesized from mandelic acid via esterification-etherification and Toltrazuril was synthesized from 4-（2-methyl-4-nitrophenoxy）phenyl trifluoromethyl sulfane via catalytic hydrogenation，condensation and cyclization in overall yield of 89.9%. |
| Key words：toltrazuril；catalytic hydrogenation，condensation；cyclization；shythesis |
|
作者簡(jiǎn)介：劉 聰（1979-），男，遼寧鞍山人，工程師，主要從事藥物及中間體的合成研究。
|
聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，博士，主要從事藥物及中間體的合成研究。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）
|
收稿日期：2013-03-22
|
|