| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸替羅非班的合成研究 |
| 劉 超，陸旭芳，耿元碩，李志裕*
（中國藥科大學(xué) 藥物化學(xué)教研室，江蘇 南京 210009） |
| 摘 要：以4-（4-哌啶基）-1-氯丁烷、L-酪氨酸等為原料經(jīng)過(guò)7步反應得到鹽酸替羅非班。此合成路線(xiàn)操作簡(jiǎn)易，總收率達21.6%，中間體及最終產(chǎn)物結構均經(jīng)過(guò)MS和1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：血小板GP IIb／IIIa 受體拮抗劑；鹽酸替羅非班；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R737.902 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）02-0042-04 |
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| Synthesis of Tirofiban Hydrochloride |
| LIU Chao，LU Xu-fang，GENG Yuan-shuo，LI Zhi-yu*
（Department of Medicinal Chemistry，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China） |
| Abstract：Tirofiban hydrochloride is a reversible non-peptide platelet GP IIb／IIIa receptor antagonist，for the treatment of acute coronary syndrome. This paper reported the synthesis of Tirofiban hydrochloride from 4-（4-piperidinyl）-1-chlorobutane and L-tyrosine via 7 steps of chemical reactions. This new synthesis route with low-toxicity and simple operation has a high yield which is up to 21.6%. The structures of the intermediates and the final product were certified by MS and 1H NMR. |
| Key words：platelet GP IIb／IIIa receptor antagonist；Tirofiban hydrochloride；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：劉 超（1987-），男，內蒙古呼和浩特人，碩士研究生，主要從事藥物活性分子的設計與合成。（E-mail：chaosliu21@163.com）
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聯(lián) 系 人：李志裕，教授，碩士研究生導師。（E-mail：zhiyuli@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2013-04-23
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