| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸帕唑帕尼的合成工藝改進(jìn) |
| 王永珍1，2，趙硯瑾2，李庶心2*
（1. 中南大學(xué) 藥學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410013；2. 軍事醫學(xué)科學(xué)院放射與輻射藥物研究所，北京 100850) |
| 摘 要：以2-乙基苯胺為起始原料，經(jīng)硝化、成環(huán)、甲基化、硝基還原、與2，4-二氯嘧啶取代、碘甲烷甲基化等反應制得2，3-二甲基-N-（2-氯嘧啶-4-基）-N-甲基-2H-吲唑-6-胺，再與2-甲基-5-氨基苯磺酰胺縮合、成鹽制得抗腫瘤藥鹽酸帕唑帕尼，總收率約34.56%，其結構經(jīng)1H NMR和MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸帕唑帕尼；酪氨酸激酶抑制劑；抗腫瘤藥；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R979.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）02-0046-03 |
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| Synthesis of Pazopanib Hydrochloride |
| WANG Yong-zhen1，2，ZHAO Yan-jin2，LI Shu-xin2*
（1. Institute of Pharmacy，Central South University，Changsha 410013，China；2. Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China） |
| Abstract：Pazopanib hydrochloride，an antitumor agent，was synthesized in overall yield of 34.56% via reaction of 2，3-dimethyl-N-（2-chloropyrimidin-4-yl）-N-methyl-2H-indazol-6-amine，which was synthesized in several steps starting from 2-ethylaniline，with 2-methyl-5-aminobenzene sulfonamide. The structure was confirmed by 1H NMR and MS. |
| Key words：pazopanib hydrochloride；tyrosine kinase inhibitor；antitumor agent；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：王永珍（1987-），女，山東臨沂人，碩士研究生，研究方向：藥物分子設計與合成。（E-mail：wangying5211987@126.com）
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聯(lián) 系 人：李庶心，研究員，研究方向：藥物分子設計與合成。（Email：lisx28@163.com）
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收稿日期：2013-03-21
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