| 第 43 卷第 3 期 |  | Vol. 43 No. 3 | | 2013 年 6 月 | Jun 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
6-巰基嘌呤的合成新方法研究 |
| 王云龍，李永曙，譚成俠*
（浙江工業(yè)大學(xué) 藥學(xué)院，浙江 杭州 310014） |
| 摘 要：以乙醇、二硫化碳和氫氧化鉀為原料制得乙基黃原酸鉀，乙基黃原酸鉀再與6-氯嘌呤經(jīng)取代，經(jīng)水解制得6-巰基嘌呤�？疾炝艘一S原酸鉀和水的用量、溫度和時(shí)間對反應的影響。優(yōu)化后的工藝條件為：m（6-氯嘌呤）∶m（水）=1∶15，n（6-氯嘌呤）∶n（乙基黃原酸鉀）=1∶1.05。收率為93.4%。該方法避免了有機溶劑及嚴重污染環(huán)境的五硫化二磷的使用，反應步驟少、操作簡(jiǎn)單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：6-氯嘌呤；乙基黃原酸鉀；水解；6-巰基嘌呤 |
| 中圖分類(lèi)號：R977 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）03-0023-03 |
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| Novel Synthesis of 6-Mercaptopurine |
| WANG Yun-long，LI Yong-shu，TAN Cheng-xia*
（College of Pharmaceutical Sciences，Zhejiang University of Technology，Hangzhou 310014，China） |
| Abstract：6-Mercaptopurine was obtained in 93.4% yield by hydrolysis of the reaction product of 6-chloropurine and potassium ethyl xanthate，which was prepared from ethanol，carbon disulfide and potassium hydroxide..The affective factors of the molar ratio of the reactants，the reaction temperature and the time were investigated. The optimized conditions were as follows：n（6-chloropurine）∶n（potassium ethyl xanthate）=1∶1.05，m（6-chloropurine）∶m（water）=1∶15. The organic solvents and phosphorus pentasulfide have been avoided with simple operation and workup. |
| Key words：6-chloropurine；potassium ethyl xanthate；hydrolysis；6-mercaptopurine |
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作者簡(jiǎn)介：王云龍（1988-），男，安徽濉溪人，碩士研究生，研究方向：藥物合成。
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聯(lián) 系 人：譚成俠（1972-），男，研究員，研究方向：新農藥、醫藥及其中間體的清潔生產(chǎn)工藝研究與開(kāi)發(fā)。（tanchengxia@zjut.edu.cn）
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收稿日期：2013-06-03
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