| 第 43 卷第 3 期 |  | Vol. 43 No. 3 | | 2013 年 6 月 | Jun 2013 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
2-氨基-5-溴煙醛的合成 |
| 徐 珊1，朱五福2*，鄭鵬武2，吳英良1
（1. 沈陽(yáng)藥科大學(xué) 生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016；2. 江西科技師范大學(xué) 藥學(xué)院，江西 南昌 330013） |
| 摘 要：以煙酰胺為原料，經(jīng)環(huán)合、酸解、溴代反應制得2-氨基-5-溴煙醛（1），并對其制備工藝進(jìn)行優(yōu)化和改進(jìn)，結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR確證。改進(jìn)后的工藝合成路線(xiàn)較短，操作簡(jiǎn)單，反應條件較溫和，生產(chǎn)成本低，收率為37.4％（以煙酰胺計），具有較好的工業(yè)應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：以煙酰胺為原料，經(jīng)環(huán)合、酸解、溴代反應制得2-氨基-5-溴煙醛（1），并對其制備工藝進(jìn)行優(yōu)化和改進(jìn)，結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR確證。改進(jìn)后的工藝合成路線(xiàn)較短，操作簡(jiǎn)單，反應條件較溫和，生產(chǎn)成本低，收率為37.4％（以煙酰胺計），具有較好的工業(yè)應用前景。 |
| 中圖分類(lèi)號：R914 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）03-0026-03 |
|
| Synthesis of 2-Amino-5-bromonicotinaldehyde |
| XU Shan1，ZHU Wu-fu2*，ZHENG Peng-wu2，WU Ying-liang1
（1. School of Life Science and Biopharmaceuticals，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China；2. School of Pharmacy，Jiangxi Science and Technology Normal University，Nanchang 330013，China） |
| Abstract：2-Amino-5-bromonicotinaldehyde was prepared from nicotinamide in an overall yield of 37.4% via cyclization，acidolysis and bromination，and its structure was confirmed by 1H NMR and ESI-MS. The improved process has the advantage of less steps，simple operation，low cost，short reaction time and it is also suitable for industrial production. |
| Key words：nicotinamide；2-amino-5-bromonicotinaldehyde；synthesis |
|
基金項目：江西省教育廳科技計劃項目（GJJ13578）。
|
作者簡(jiǎn)介：徐 珊（1989-），女，江西南昌人，碩士研究生，研究方向：抗腫瘤藥物藥活性研究。（E-mail：shanxu9891@126.com）
|
聯(lián) 系 人：朱五福，講師，博士，研究方向：抗腫瘤藥物的合成及活性篩選。（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）
|
收稿日期：2013-05-01
|
|