| 第 43 卷第 3 期 |  | Vol. 43 No. 3 | | 2013 年 6 月 | Jun 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
哌庫溴銨的合成工藝改進(jìn) |
| 李文有1，2，宋園園2，陳宏博2
（1. 酒泉職業(yè)技術(shù)學(xué)院，甘肅 酒泉 735000；2. 大連理工大學(xué) 精細化工國家重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 大連 116012） |
| 摘 要：以表雄酮為原料，經(jīng)磺�；�、消除、溴代、環(huán)氧化、N-甲基哌嗪取代并開(kāi)環(huán)、還原、酯化、成鹽等反應得到哌庫溴銨（必可松）�？偸章蔬_到19.32%，其結構經(jīng)1H NMR和MS表征。在關(guān)鍵中間體2β，16β-二-（4-甲基哌嗪基）-3α-羥基-17-酮-5α-雄甾烷（5）的合成中，將其中的溴代和開(kāi)環(huán)加成合并為一步，減少反應步驟，有效降低了合成成本，有利于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：哌庫溴銨；合成工藝；改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：R914 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）03-0035-04 |
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| Improved Synthesis of Pipecuronium Bromide |
| LI Wen-you1，2，SONG Yuan-yuan2，CHEN Hong-bo2
（1. Jiuquan Vocational and Technical College，Jiuquan 735000，China；2. Dalian University of Technology，Dalian 116012，China） |
| Abstract：Pipecuronium bromide（1）was synthesized in overall yield of 19.3% in several steps and its structure was characterized with 1H NMR and MS spectra. In the synthesis process of the key intermediate 2β，16β-bis -（4-methyl-piperazinyl）-3α-hydroxy-17-keto-5α-androst steranes（5），the bromination was combined with the ring-opening addition in one step thus effectively reduced the production costs. This improved process is simple and conducive to industrial production. |
| Key words：pipecuronium bromide；synthesis；improved |
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作者簡(jiǎn)介：李文有（1969-），男，甘肅酒泉人，副教授，主要從事藥物化學(xué)及有機合成研究。（E-mail：jqzylwy@163.com）
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收稿日期：2013-05-14
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