| 第 43 卷第 4 期 |  | Vol. 43 No. 4 | | 2013 年 8 月 | Aug 2013 |
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所屬欄目：農藥及中間體
N-（1，4-二取代吡唑-5-基）-1，2，3-噻二唑酰胺類(lèi)化合物的合成與殺菌活性研究 |
| 吳志兵，吳世喜，張東陽(yáng)，何雪峰，薛 偉
（綠色農藥與生物工程國家重點(diǎn)實(shí)驗室培育基地和教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，貴州大學(xué) 精細化工研究開(kāi)發(fā)中心，貴州 貴陽(yáng) 550025） |
| 摘 要：設計合成了9個(gè)N-（1，4-取代吡唑-5-基）-1，2，3-噻二唑酰胺類(lèi)化合物，測試了化合物對小麥赤霉病菌（Gibberella zeae）、辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum）和蘋(píng)果腐爛病菌（Cytospora mandshurica）的抑制活性。初步結果表明，目標化合物在50 μg／mL濃度下對小麥赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和蘋(píng)果腐爛病菌有一定的抑制作用，其中化合物8j對小麥赤霉病菌的抑制率達到47.6%，接近對照藥劑惡霉靈；化合物8d對蘋(píng)果腐爛病菌的抑制率達到56.8%，與對照藥劑惡霉靈相當，具有進(jìn)一步研究的價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：1，2，3-噻二唑；吡唑；合成；殺菌活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ252.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）04-0017-05 |
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| Synthesis and Antifungal Activity of N-（1，4-Substitued-pyrazole-5-yl） 1，2，3-thiadiazole Carboxamide Derivatives |
| WU Zhi-bing，WU Shi-xi，ZHANG Dong-yang，HE Xue-feng，XUE Wei
（Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering，Ministry of Education；Center for Research and Development of Fine Chemicals，Guizhou University，Guiyang 550025，China） |
| Abstract：A series of N-（1，4 disubstituted pyrazole-yl）-1，2，3-thiadiazole carboxamide derivatives were synthesized. All target compounds were bioassayed in vitro against three kinds of phytopathogenic fungi （Gibberella zeae，Fusarium oxysporum，Cytospora mandshurica）. The results indicated that most of the synthesized compounds possessed antifungal activities to a certain extent，among which compound 8d displayed 56.8% inhibition against C. mandshurica at 50 μg／mL，and compound 8j displayed 47.6% inhibition against G. zeae at 50 μg／mL. The structures of the target compounds could be further optimized based on the designed compounds. |
| Key words：1，2，3-thiadiazole；pyrazole；synthesis；antifungal activity |
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基金項目：貴州省自然科學(xué)研究項目（2010008），貴州省科學(xué)技術(shù)基金（20112064）。
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作者簡(jiǎn)介：吳志兵（1982-），男，江蘇揚州人，講師，研究方向：新農藥創(chuàng )制研究。（E-mail：wzb1171@163.com）
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收稿日期：2013-07-26
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