| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸頻哪醇酯的合成 |
| 張玉娟，邢 磊，陳國良
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以1H-吡唑為原料，經(jīng)磷酸三甲酯甲基化，正丁基鋰鋰化后與硼酸三甲酯硼酸化，再與頻哪醇縮合得到1-甲基1H-吡唑-5-硼酸頻哪醇酯，3步反應的總收率為27.4%。優(yōu)化了中間體3 的合成和純化。目標化合物經(jīng)1H NMR結構確證。 |
| 關(guān)鍵詞：1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸頻哪醇酯；合成；頻哪醇 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463，0624.32 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）06-0027-02 |
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| Synthesis of Pinacol 1-Methyl-1H-pyrazole-5-boronate |
| ZHANG Yu-juan，XING Lei，CHEN Guo-liang
（Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education，Shenyang Pharmaceutical
University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：1-Alkyl-pyrazole acid is an important intermediate for the synthesis of many biologically active compounds. The target compound was prepared in overall yield of 27.4% starting from 1H-pyrazole via methylation with trimethyl phosphate，converting into boronic acids with trimethyl borate after reaction with n-butyl lithium，and condensation with pinacol. The process conditions were optimized for the synthesis and purification of intermediate 3. The structure of
target compound was characterized by 1H NMR. |
| Key words：pinacol 1-methyl-1H-pyrazole boronate；synthesis；pinacol |
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作者簡(jiǎn)介：張玉娟（1989-），女，四川廣安人，碩士研究生，主要從事藥物合成和工藝研究（E-mail：nicolezyj@163.com）
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聯(lián) 系 人：陳國良，教授，博士生導師，主要從事抗癌藥物的研究。（E-mail：guoliang222@gmail.com）
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收稿日期： 2013-11-2
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