| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸阿糖胞苷和鹽酸環(huán)胞苷工藝研究 |
| 饒 哲，張 珩*，楊藝虹，張秀蘭，王 貝
（武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢 430073） |
| 摘 要：以胞苷為原料，經(jīng)過(guò)縮合、水解反應合成2種抗白血病藥物鹽酸環(huán)胞苷（中間體）及鹽酸阿糖胞苷。采用正交實(shí)驗法，對縮合反應中原料與催化劑的配比、原料的濃度、反應溫度等因素進(jìn)行了工藝優(yōu)化。通過(guò)IR、GC-MS、1H NMR確證了鹽酸環(huán)胞苷及鹽酸阿糖胞苷的結構。該合成路線(xiàn)工藝簡(jiǎn)單、原料易得、條件溫和、操作簡(jiǎn)便，總收率達32.2%，具有工業(yè)化應用價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：抗白血病藥物；鹽酸環(huán)胞苷；鹽酸阿糖胞苷；正交實(shí)驗法；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ464.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）06-0029-04 |
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| Study on the Synthesis of Cytarabine Hydrochloride and
its Intermediate Ancitabine Hydrochloride |
| RAO Zhe，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，WANG Bei
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，
China） |
| Abstract：antileukemia drug；ancitabine hydrochoridum；cytarabine
hydrochioride；orthogonal experiment；synthesis |
| Key words：antileukemia drug；ancitabine hydrochoridum；cytarabine
hydrochioride；orthogonal experiment；synthesis |
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基金項目：武漢工程大學(xué)研究生教育創(chuàng )新基金（CX201212）。
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作者簡(jiǎn)介：饒 哲（1989-），男，湖北武穴人，碩士研究生，從事藥物合成及工藝研究。（E-mail：rz20772977@163.com）
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聯(lián) 系 人：張 珩，教授，博士生導師，從事制藥工程方面的教學(xué)和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2013-10-09
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