| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸奧布卡因的合成 |
| 張洪強1，韓 靜1*，韓 陽(yáng)2
（1. 沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016； 2. 遼寧中醫藥大學(xué)，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以3-羥基-4-硝基苯甲酸 （2） 為原料，經(jīng)酯化制得3-羥基-4-硝基苯甲酸乙酯 （3） ，3 與1-溴丁烷成醚后，再經(jīng)水解脫保護基制得關(guān)鍵中間體3-丁氧基-4-硝基苯甲酸 （5）。另用2-二乙胺基乙醇 （6） 經(jīng)氯化亞砜氯化制得2-（二乙胺基）氯乙烷鹽酸鹽 （7）。5 與7 經(jīng)縮合制得3-丁氧基-4-硝基苯甲酸2-（二乙胺基）乙酯 （8） 后成鹽酸鹽9，最后經(jīng)Pd／C催化氫化還原硝基即可得到鹽酸奧布卡因 （1），總收率為67.2%（以2 計）。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸奧布卡因；局麻藥；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2013）06-0037-03 |
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| Synthesis of Oxybuprocaine Hydrochloride |
| ZHANG Hong-qiang1，HAN Jing1*，HAN Yang2
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang
Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Oxybuprocaine hydrochloride was synthesized starting from 3-hydroxy-4-nitrobenzoic acid and 2-（diethylamino）ethanol via intermediates of 3-butoxy-4-nitrobenzoic acid and 2-（diethylamino）chloroethane hydrochloride in overall yield of 67.2%. |
| Key words：oxybuprocaine hydrochloride；local anesthetic；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：張洪強（1984-），男，遼寧遼陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事藥物合成研究。（E-mail：wanghuabing217@163.com）
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聯(lián) 系 人： 韓 靜，教授，碩士研究生導師，主要從事藥物制劑與藥物合成的研究。（E-mail：hj-8080@163.com）
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收稿日期： 2013-11-3
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