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第 44 卷第 2 期Vol. 44 No. 2
2014 年 4 月Apr 2014

所屬欄目:醫藥及中間體

匹伐他汀鈣合成工藝改進(jìn)
單繼雷,侯仲軻,湯 旗,劉 磊 (浙江國邦藥業(yè)有限公司, 浙江 紹興 312369)
摘 要:以2-氨基-4′-氟二苯甲酮為起始原料,經(jīng)成喹啉環(huán)、還原、溴代、制成膦葉立德和Wittig-Hornor反應、脫保護、縮合,最后水解成鹽得到降血脂藥物匹伐他汀鈣,總收率為24.8%。產(chǎn)品結構經(jīng)IR和1H NMR確認。
關(guān)鍵詞:匹伐他汀鈣;2-氨基-4′-氟二苯甲酮;降血脂藥物;合成
中圖分類(lèi)號:R972+.6  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2014)02-0034-04
Improved Synthesis of Pitavastatin Calcium
SHAN Ji-lei, HOU Zhong-ke, TANG Qi, LIU lei (Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., LTD., Shaoxing 312369, China)
Abstract:Pitavastatin calcium is an important lipid regulator which is usually prepared by resolution of racemic or chiral synthesis. The authors have developed an improved process for the synthesis of pitavastatin calcium starting from 2-amino-4′-fluorobenzophenone in several steps in overall yield of 24.8%. The structure of the title compound was confirmed with IR and 1H NMR spectra.
Key words:pitavastatin calcium; 2-amino-4′-fluorobenzophenone; antihyperlipidemic agents
作者簡(jiǎn)介:單繼雷(1980-),男,浙江寧波人,工程師,主要從事藥物及中間體的研究開(kāi)發(fā)。
收稿日期: 2014-03-2
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