| 第 44 卷第 2 期 |  | Vol. 44 No. 2 | | 2014 年 4 月 | Apr 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
2-（2-氨基-5-溴-3-吡啶基）-5-（4-吡啶基）-1，3，4-噁二唑的合成 |
| 袁 月，趙明明，趙 哲，宋宏銳*，丁懷偉*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：采用微波法，以2-氨基煙酸為起始原料經(jīng)過(guò)溴代，再與異煙肼形成雙酰肼，最后環(huán)合，合成目標化合物2-（2-氨基-5-溴-3-吡啶基）-5-（4-吡啶基）-1，3，4-噁二唑，收率為80.1%。對脫水閉環(huán)的反應時(shí)間與收率進(jìn)行了研究。結果顯示，微波加熱不僅使反應速度提高了20倍，產(chǎn)物收率也提高了近2倍，而反應時(shí)間僅用了30 min。目標化合物經(jīng)MS和1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：酰肼；噁二唑；微波輻射 |
| 中圖分類(lèi)號：O626.27；TQ252.7 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）02-0041-03 |
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| Synthesis of 5-Bromo-3-(5-(pyridine-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine-2-Amine |
| YUAN Yue, ZHAO Ming-ming, ZHAO Zhe, SONG Hong-rui*, DING Huai-wei*
（Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery(Shenyang Pharmaceutical University), Ministry of Education, Shenyang 110016，China） |
| Abstract：The title compound was synthesized from 2-aminonicotinic acid via bromination with bromine, amidation with isonicotinyl hydrazide and cyclization with phosphorus oxychloride. The cyclization reaction was conducted under microwave radiation and the yield was increased nearly two times whereas the reaction rate was 20 times faster, and the reaction time was 30 min only. The structure of the product was confirmed with MS and 1H NMR spectra. |
| Key words：hydrazide; oxadiazol; microwave radiation |
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基金項目：沈陽(yáng)藥科大學(xué)�？蒲袑�(zhuān)項基金項目（QNJJ2013506）。
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作者簡(jiǎn)介：袁 月（1987-），女，遼寧沈陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)研究（E-mail：yuanyue0122@163.com）。
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聯(lián) 系 人： 宋宏銳，教授，博士生導師，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)的研究（E-mail：hongruisong@163.com）；丁懷偉，講師，主要從事基于靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物的合成（E-mail：dinghuaiwei627@163.com）。
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收稿日期： 2014-03-0
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