| 第 44 卷第 2 期 |  | Vol. 44 No. 2 | | 2014 年 4 月 | Apr 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-（2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基）苯甲酸的合成工藝研究 |
| 李 寧1，孫云明1*，王艷麗1，曹 虹1，孫曉風(fēng)1，董風(fēng)英1，2*
（1. 青島農業(yè)大學(xué) 化學(xué)與藥學(xué)院，山東 青島 266109； 2. 青島農業(yè)大學(xué)中心實(shí)驗室，山東 青島 266109） |
| 摘 要：以L(fǎng)-天冬氨酸和乙酸酐為原料，經(jīng)脫水環(huán)化合成N-乙酰-L-天冬酸酐，然后與對氨基苯甲酸經(jīng)N-�；磻铣傻玫叫禄衔�4-（2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基）苯甲酸。通過(guò)Scifinder查詢(xún)，未發(fā)現它的報道。研究了物料配比、反應溫度、反應時(shí)間和溶劑等因素對產(chǎn)物收率的影響。優(yōu)化條件為：無(wú)水乙醇作溶劑，n（N-乙酰-L-天冬酸酐）∶n（對氨基苯甲酸）=1∶1，反應溫度為45℃，反應時(shí)間為3 h。優(yōu)化條件下產(chǎn)物收率為78.7%。目標化合物經(jīng)熔點(diǎn)、紅外和核磁氫譜確證。 |
| 關(guān)鍵詞：L-天冬氨酸；乙酸酐；N-乙酰-L-天冬酸酐；對氨基苯甲酸；N-�；磻�；4-（2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基）苯甲酸 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ245 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）02-0044-03 |
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| Study on Synthesis of 4-(2-Acetamido-3-carboxypanamido) Benzoic Acid |
| LI Ning1, SUN Yun-ming1*, WANG Yan-li1, CAO Hong1, SUN Xiao-feng1, DONG Feng-ying1,2*
(1. College of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Qingdao Agricultural University, Qingdao 266109, China; 2. The Central Laboratory of Qingdao Agricultural University, Qingdao 266109, China) |
| Abstract：N-acetyl-L-aspartic anhydride was synthesized from L-aspartic acid and acetic anhydride by dehydration and further converted into a novel compound 4-(2-acetamido-3-carboxy-propionylamino) benzoic acid in 78.7% yield by reaction with 4-aminobenzoic acid. The reaction conditions were optimized and the target product was confirmed with m.p., IR and 1H NMR. |
| Key words：L-aspartic acid; acetic anhydride; N-acetyl-L-aspartic anhydride; 4-aminobenzoic acid; N-acylation reaction; 4-(2-acetamido-3-carboxypanamido) benzoic acid |
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基金項目：青島農業(yè)大學(xué)高層次人才基金（630916）。
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作者簡(jiǎn)介：李 寧（1985-），男，山東臨沂人，碩士，主要從事精細化學(xué)品合成（E-mail：renrufuzhong942@126.com）。
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聯(lián) 系 人：孫云明，副教授，主要從事合成化學(xué)和藥物化學(xué)的研究（E-mail：sunymtch@163.com）；董風(fēng)英，副教授，主要從事功能化合物設計、合成與性能研究（E-mail：dfy1972@163.com）。
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收稿日期：2014-03-06
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