| 第 44 卷第 3 期 |  | Vol. 44 No. 3 | | 2014 年 6 月 | Jun 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
微波輔助雙水楊酰肼的高效制備及其HIV抑制活性研究 |
| 王茲穩1，2，江 筠3，劉 方3*，汪清民2*
（1. 天津市功能分子結構與性能重點(diǎn)實(shí)驗室 無(wú)機一有機雜化功能材料化學(xué)省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室 天津師范大學(xué) 化學(xué)學(xué)院，天津 300387；2. 南開(kāi)大學(xué) 元素有機化學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗室 元素有機化學(xué)研究所，天津 300071；3. 南開(kāi)大學(xué) 生命科學(xué)學(xué)院 艾滋病研究中心，天津 300071) |
| 摘 要：以水楊酸甲酯 （1） 為原料，微波輔助的無(wú)溶劑反應為關(guān)鍵步驟，實(shí)現了雙水楊酰肼 （2） 的高效合成。經(jīng)過(guò)實(shí)驗嘗試，確定優(yōu)化反應條件為：微波功率100 W，反應溫度150℃，封管反應1 h，收率77%�；衔锝Y構經(jīng)熔點(diǎn)、1H NMR和元素分析確證。生物活性研究發(fā)現雙水楊酰肼 （2） 具有HIV抑制活性。 |
| 關(guān)鍵詞：微波；無(wú)溶劑反應；雙水楊酰肼；HIV抑制活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ245.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）03-0033-04 |
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| Microwave-Induced Rapid Preparation of N,N′-Disalicylhydrazine and Its Anti-HIV Activity |
| WANG Zi-wen1,2, JIANG Yun3, LIU Fang3*, WANG Qing-min2*
(1. Tianjin Key Laboratory of Structure and Performance for Functional Molecules, Key Laboratory of Inorganic-Organic Hybrid Functional Material Chemistry, Ministry of Education, College of Chemistry, Tianjin Normal University, Tianjin 300387, China; 2. State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Research Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China; 3. Center for AIDS Research, Department of Microbiology, Nankai University, Tianjin 300071, China) |
| Abstract：A novel and efficient method for the preparation of N,N′-disalicylhydrazine(2) under microwave irradiation and in solvent-free conditions has been accomplished starting from methyl salicylate(1). The reaction was carried out under 100 W, 150℃ in sealed-tube for 1 hour, affording the N,N′-disalicylhydrazine(2) in 77% yield. The product structure was characterized by melting point, 1H NMR spectrum and elemental analysis. The bioassay results indicated that the compound N,N′-disalicylhydrazine(2) possess anti-HIV activity. |
| Key words：microwave; solvent-free condition; N,N′-disalicylhydrazine; synthesis; anti-HIV |
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基金項目： 國家重大專(zhuān)項（2008ZX 10001-002），國家自然科學(xué)基金（21121002），南開(kāi)大學(xué)元素有機化學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗室開(kāi)放基金（201309），天津師范大學(xué)人才引進(jìn)基金（5RL125）。
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作者簡(jiǎn)介：王茲穩（1981-），男，山東菏澤人，助理研究員，博士，主要從事新藥創(chuàng )制（ E-mail：wangziwen2725@163.com）。
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聯(lián) 系 人： 汪清民，教授，博導，主要從事天然藥物創(chuàng )制（E-mail：wangqm@nankai.edu.cn）；劉 方，教授，博導，主要從事微生物學(xué)、分子生物學(xué)和生物化學(xué)研究（E-mail：liufang312@nankai.edu.cn）。
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收稿日期：2014-03-26
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