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第 44 卷第 3 期Vol. 44 No. 3
2014 年 6 月Jun 2014

所屬欄目:醫藥及中間體

5-芐氧基-2-(4-芐氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的合成研究
左 莉,徐 越,殷 玲,許 帥,劉曉平*,胡 春* (沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院,遼寧 沈陽(yáng) 110016)
摘 要:以4-硝基苯酚、1-(4-羥基苯基)-1-丙酮為起始原料,經(jīng)過(guò)羥基保護、還原、溴代、Bischler-M?觟hlau吲哚合成法等反應合成了5-芐氧基-2-(4-芐氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚。該路線(xiàn)原料廉價(jià)易得、操作簡(jiǎn)單、副反應少,收率接近50%,具有較好的應用前景。
關(guān)鍵詞:5-芐氧基-2-(4-芐氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚;4-硝基苯酚;1-(4-羥基苯基)-1-丙酮
中圖分類(lèi)號:TQ251.3+4  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2014)03-0040-05
Synthesis of 5-Benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole
ZUO Li, XU Yue, YIN Ling, XU Shuai, LIU Xiao-ping*, HU Chun* (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)
Abstract:5-Benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole was synthesized from 4-nitrophenol and 1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one by reactions of benzylation, reduction, bromination and the Bischler-M?觟hlau synthesis. This synthetic procedure is suitable for industrial preparation which has advantages of low cost, mild conditions, less side reactions and high yield.
Key words:5-benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole; 4-nitrophenol; 1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one
基金項目:國家自然科學(xué)基金資助項目(21342006)。
作者簡(jiǎn)介:左 莉(1989-),女,新疆北屯人,碩士研究生,主要從事新藥設計與合成(E-mail:zuoli1103@163.com)。
聯(lián) 系 人: 劉曉平,副教授,主要從事新藥設計與合成(E-mail:lxp19730107@163.com);胡 春,教授,主要從事新藥設計與合成(E-mail:chunhu@syphu.edu.cn)。
收稿日期:2014-04-15
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