| 第 44 卷第 3 期 |  | Vol. 44 No. 3 | | 2014 年 6 月 | Jun 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
艾司佐匹克隆的拆分工藝研究 |
| 賴(lài)群萍，姜金娣，張永江，沈大冬*
（浙江醫藥股份有限公司 新昌制藥廠(chǎng) 研究院，浙江 新昌 312500） |
| 摘 要：以6-（5-氯-2-吡啶基）-5-羥基-7-氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并［3，4-b］吡嗪為原料與4-甲基哌嗪-1-甲酰氯鹽酸鹽經(jīng)過(guò)縮合得佐匹克隆、所得佐匹克隆經(jīng)L-酒石酸拆分和重結晶得新型光譜純鎮靜安眠藥艾司佐匹克隆，目標化合物光學(xué)純度大于99.7%，化學(xué)純度大于99.5%。 |
| 關(guān)鍵詞：鎮靜安眠藥；艾司佐匹克��；手性拆分 |
| 中圖分類(lèi)號：R971+.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）03-0045-04 |
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| Study on Enantioseparation of Eszopiclone |
| LAI Qun-ping, JIANG Jin-di, ZHANG Yong-jiang, SHEN Da-dong*
(Zhejiang Medicine CO., LTD., Xinchang Pharmaceutical Factory, Xinchang 312500, China) |
| Abstract：Eszopiclone was obtained by the resolution of racemic zopiclone, which was synthesized by the reaction of 6-(5-chlorine-2-pyridinyl)-5-hydroxide-7-oxy-6,7-dihydrogen-5H-pyrrole[3,4-b]pyrazine with 4-methyl-1-piperazinecarbonyl chloride hydrochloride, with L-tartaric acid. The crude product was recrystallized from 95% ethanol affording e.e. of 99.7% and chemical purity of 99.5%. |
| Key words：sedative hypnotic drug; eszopiclone; chiral resolution |
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作者簡(jiǎn)介：賴(lài)群萍（1987-），女，福建莆田人，碩士，研究方向：原料藥及醫藥中間體。
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聯(lián) 系 人： 沈大冬，工程師，碩士，研究方向：原料藥及醫藥中間體（E-mail：shendadong@163.com）。
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收稿日期：2014-05-12
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