| 第 44 卷第 4 期 |  | Vol. 44 No. 4 | | 2014 年 8 月 | Aug 2014 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
對甲苯磺酸索拉非尼的合成路線(xiàn)綜述 |
| 武春江，陳志超，朱五福*
（藥物分子設計與成藥性?xún)?yōu)化重點(diǎn)實(shí)驗室， 江西科技師范大學(xué) 藥學(xué)院， 江西 南昌 330013） |
| 摘 要：通過(guò)總結已有的索拉非尼及其關(guān)鍵中間體N-甲基-4-（4-氨基苯氧基）吡啶-2-甲酰胺 （16） 的合成方法，對不同合成路線(xiàn)進(jìn)行了分析，由此提出適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線(xiàn)：以2-吡啶甲酸 （2） 為原始原料合成中間體16，通過(guò)異氰酸酯法合成目標化合物1 ，該工藝相對簡(jiǎn)單，收率高，成本低，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：索拉非尼；酪氨酸激酶抑制劑；合成路線(xiàn)圖解 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）04-0013-04 |
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| Graphical Synthetic Routes of Sorafenib Tosylate |
| WU Chun-jiang, CHEN Zhi-chao, ZHU Wu-fu*
(Key Laboratory of Drug Design and Optimization, School of Pharmacy, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China) |
| Abstract：The various synthetic methods for sorafenib and its key intermediate N-methyl-4-(4-aminophenoxy)pyridine-2-carboxamide(16)were summarized and the routes of“2.1”to 16 and“3.1.6”to 1 were found to be the most valuable ways for commercial scale production. |
| Key words：sorafenib; tyrosine kinase inhibitors; graphical synthetic routes |
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基金項目： 江西省自然科學(xué)基金項目（20142BAB215020），江西省教育廳科計劃項目（GJJ13578），國家級大學(xué)生科研立項項目（20130701008）。
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作者簡(jiǎn)介：武春江（1989-），男，山東臨沂人，碩士研究生，研究方向：抗腫瘤藥物合成（E-mail：wuchunjiang999@126.com）。
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聯(lián) 系 人： 朱五福，教授，碩士生導師，研究方向：抗腫瘤藥物研究（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）。
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收稿日期： 2014-06-0
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