| 第 44 卷第 4 期 |  | Vol. 44 No. 4 | | 2014 年 8 月 | Aug 2014 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
血管緊張素轉化酶抑制劑阿拉普利的合成研究 |
| 于 慧，關(guān)筱微，王 琳，沙 鑫，劉曉平*，胡 春*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院， 遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：研究了血管緊張素轉化酶抑制劑阿拉普利（Alacepril）的合成新方法，以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸為原料經(jīng)過(guò)1，4-親核加成、氯化、氨解、成鹽、酯化、水解等反應合成了阿拉普利，總收率為18%。在該合成工藝中，未將L-脯氨酸的氨基進(jìn)行保護，使反應步驟更簡(jiǎn)便，更適宜工業(yè)化。 |
| 關(guān)鍵詞：阿拉普利；持續性血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑；2-甲基丙烯酸 |
| 中圖分類(lèi)號：R972+.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）04-0040-03 |
|
| Synthesis of Alacepril as an Angiotensin Transferase Inhibitor |
| YU Hui, GUAN Xiao-wei, WANG Lin, SHA Xin, LIU Xiao-ping*, HU Chun*
(School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：As an angiotensin transferase inhibitor, alacepril was synthesized in a novel way from thioacetic acid and 2-methyl acrylic acid via several reaction steps in overall yield of 18%. Compared to the literature reported process, the amino group of the L-proline used herein was not protected. This new procedure is suitable for industrial preparation with less reaction steps and convenient operation. |
| Key words：Alacepril; angiotensin transferase inhibitor; 2-methyl acrylic acid |
|
基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（21072130）。
|
作者簡(jiǎn)介：于 慧（1986-），女，山東平度人，碩士研究生，主要從事新藥設計與合成（E-mail：yuhuiyh1016@163.com）。
|
聯(lián) 系 人：劉曉平，副教授，主要從事新藥設計與合成（E-mail：lxp19730107@163.com）；胡 春，教授，主要從事新藥設計與合成（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）。
|
收稿日期：2014-04-15
|
|