| 第 44 卷第 5 期 |  | Vol. 44 No. 5 | | 2014 年 10 月 | Oct 2014 |
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所屬欄目：農藥及中間體
苯并噁嗪酮環(huán)上N-甲基化研究 |
| 陳言德
（東瑞制藥（控股）有限公司，江蘇 蘇州 215128） |
| 摘 要：從兩方面研究了苯并噁嗪酮環(huán)上N-甲基化反應：首先，研究了不同甲基化試劑對甲基化反應的影響，綜合安全環(huán)保和成本等因素篩選得到碳酸二甲酯甲基化試劑。其次，研究了碳酸二甲酯作為甲基化試劑的反應溫度等工藝條件。結果表明適宜反應溫度為75℃。優(yōu)化條件下，以碳酸二甲酯作為苯并噁嗪酮環(huán)上N甲基化的反應收率達到90%以上，產(chǎn)物純度大于98%。 |
| 關(guān)鍵詞：苯并噁嗪；甲基化；碳酸二甲酯；阿扎司瓊 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ244.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）05-0024-03 |
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| Study on N-Methylation of Benzoxazine |
| CHEN Yan-de
（Dawnrays Pharmaceutical(Holdings)Limited, Suzhou 215128, China） |
| Abstract：N-methylation of benzoxazine was studied with different methylation reagents and the reaction temperature of methylation with dimethyl carbonate. The results showed that the optimum temperature of reaction was 75℃. The yield of N-methylation reaction was more than 90%, and the purity of product was above 98%. |
| Key words：benzoxazine; methylation; dimethyl carbonate(DMC); Azasetron |
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作者簡(jiǎn)介： 陳言德（1984-），男，江蘇泗洪人，工程師，碩士，主要從事化學(xué)藥物開(kāi)發(fā)工作（E-mail：chenyande86@163.com）。
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收稿日期：2014-08-28
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