| 第 44 卷第 5 期 |  | Vol. 44 No. 5 | | 2014 年 10 月 | Oct 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
9α-氟-6α-甲基氫化潑尼松的合成研究 |
| 何 鑫，張廷劍，梁經(jīng)緯，楊 蘇，吳青霞，孟繁浩*
（中國醫科大學(xué) 藥學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110001） |
| 摘 要：以6α-甲基氫化潑尼松為起始原料，經(jīng)酯化、脫水、溴化、環(huán)合、二次酯化、加成6步反應合成了目標化合物9α-氟-6α-甲基氫化潑尼松，總收率13％。該合成路線(xiàn)反應步驟較少，反應條件溫和，操作簡(jiǎn)單，對工業(yè)生產(chǎn)具有較好的參考價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：6α-甲基氫化潑尼松；9α-氟-6α-甲基氫化潑尼松；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R977.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）05-0046-03 |
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| Study on Synthesis of 6α-Methyl-11, 17α, 21-trihydroxy-9α-fluoro-1, 4-pregnadiene-3, 20-dione as a Key Intermediate for Fluoromethalone |
| HE Xin, ZHANG Ting-jian, LIANG Jing-wei, YANG Su, WU Qing-xia, MENG Fan-hao*
（School of Pharmacy, China Medical University, Shenyang 110001, China） |
| Abstract：6α-Methyl-11,17α,21-trihydroxy-9α-fluoro-1,4-pregnadiene-3,20-dione is an important intermediate for Fluoromethalone. It was synthesized in overall yield of 13 % starting from 6α-methyl-11,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione-21-acetate via the reactions of esterification, dehydration, bromination, cyclization, acetylation and addition. The process is scalable for industrial production for its advantages of mild reaction conditions, facile operation and relatively lower cost. |
| Key words：6α-methyl prednisolone; 9α-fluoro -6α-methyl prednisolone; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：何 鑫（1988-），男，遼寧阜新蒙古族自治縣人，碩士研究生，主要從事藥物設計與合成研究工作。
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聯(lián) 系 人： 孟繁浩，教授，博士研究生導師，主要從事藥物設計與研究工作（E-mail：fhmeng@cmll.edu.cn）。
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收稿日期：2014-08-27
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