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第 44 卷第 6 期Vol. 44 No. 6
2014 年 12 月Dec 2014

所屬欄目:農藥及中間體

腈吡螨酯及其異構體的合成與生物活性研究
陳小陽(yáng)1,2,劉興平2,3,李謙和1*,曹麗丹1,2,3,高德良2,3,劉民華2,3,孫 炯2,3,柳愛(ài)平2,3* (1. 湖南師范大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院,湖南 長(cháng)沙 410081; 2. 湖南化工研究院 國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心, 湖南 長(cháng)沙 410014; 3. 農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室, 湖南 長(cháng)沙 410014)
摘 要:以丙酮和草酸二乙酯為原料,經(jīng)Claisen縮合,Knorr法環(huán)化等一系列反應合成腈吡螨酯及其異構體,其結構經(jīng)Mass和1H NMR等確證。初步生物活性測定結果表明,腈吡螨酯(E體)在低至1.0 mg/L濃度下對紅蜘蛛仍表現出95.11%的優(yōu)異活性,而相同條件下腈吡螨酯的異構體(Z體)對紅蜘蛛的活性?xún)H64.35%。
關(guān)鍵詞:腈吡螨酯及其異構體;合成;生物活性
中圖分類(lèi)號:S482.5+2  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2014)06-0017-03
Synthesis and Biological Activities of Cyenopyrafen and Its Isomer
CHEN Xiao-yang1,2, LIU Xing-ping2,3, LI Qian-he1*, CAO Li-dan1,2,3, GAO De-liang2,3, LIU Ming-hua2,3, SUN Jiong2,3, LIU Ai-ping2,3* (1. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)
Abstract:They were synthesized by Claisen condensation, Knorr cyclization and some other reactions by using acetone and diethyl oxalate as raw materials. Their structures were confirmed by MS and 1H NMR spectra. Preliminary bioassay results showed that cyenopyrafen(E isomer)had 95.11% activity against Tetranychus Urticae at a concentration of 1 mg/L, while at the same condition, its isomer(Z isomer)only showed 64.35% activity.
Key words:Cyenopyrafen and its isomer; synthesis; biological activity
基金項目:“十二五”國家科技支撐計劃課題(2011BAE06B01)
作者簡(jiǎn)介:陳小陽(yáng)(1988-),男,湖南永州人,碩士研究生,主要從事有機化學(xué)合成(E-mail:chendayang120@sina.com)。
聯(lián) 系 人: 柳愛(ài)平,研究員,博士,主要從事新藥物的設計、合成和藥物的研究與開(kāi)發(fā)(E-mail:aipliu@yahoo.com.cn);李謙和,教授,主要從事有機合成研究(E-mail:liqianhe@hunnuedu.cn)。
收稿日期: 2014-10-2
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