| 第 44 卷第 6 期 |  | Vol. 44 No. 6 | | 2014 年 12 月 | Dec 2014 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
依替米貝中間體（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成 |
| 黃朋勉1，2，3，徐果果4，唐文娟3，譚桂山1，曾文彬1，李元建1，張慶華2，陳 波2
（1. 中南大學(xué) 藥學(xué)院， 湖南 長(cháng)沙 410083； 2. 湖南方盛制藥股份有限公司，湖南 長(cháng)沙 410205； 3. 長(cháng)沙理工大學(xué)， 湖南 長(cháng)沙 410114； 4. 湖南中威制藥有限公司， 湖南 株洲 412000） |
| 摘 要：以氟苯、戊二酸酐等為原料，經(jīng)歷付克反應得到5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸，再與S-輔基等縮合得到目標化合物（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮。目標產(chǎn)物收率78.2%，高于現有報道69.1%。 |
| 關(guān)鍵詞：5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸；（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮；依替米貝 |
| 中圖分類(lèi)號：R977 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）06-0032-03 |
|
| Synthesis of(S)-1-(4-Fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione-An Intermediate for Ezetimibe |
| HUANG Peng-mian1,2,3, XU Guo-guo4, TANG Wen-juan3, TAN Gui-shang1，ZENG Wen-bin1, LI Yuan-jian1, ZHANG Qing-Hua2, CHEN Bo2
（1. School of Pharmaceutical Sciences, Central South University, Changsha 410083, China; 2. Hunan Fangsheng Pharmaceutical Co., Ltd., Changsha 410205, China; 3. Changsha University of Science & Technology, Changsha 410114, China; 4. Hunan Zhongwei Pharmaceutical Co., Ltd., Zhuzhou 412000, China） |
| Abstract：The titled compound is a key intermediate for Ezetimibe. It was synthesized in 78.2% yield starting from fluorobenzene and dihydro-3H-pyran-2,6-dione via intermediate of 5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid. The reaction conditions were optimized. |
| Key words：5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid; (S)-1-(4-fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione; Ezetimibe |
|
基金項目：長(cháng)沙市科技局基金項目（K1113005-31）。
|
作者簡(jiǎn)介：黃朋勉（1972-），男，湖南靖州人，副教授，博士，主要從事藥物及中間體的研究（E-mail：huangpengmian@126.com）。
|
收稿日期：2014-11-10
|
|