| 第 44 卷第 6 期 |  | Vol. 44 No. 6 | | 2014 年 12 月 | Dec 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
抗腫瘤藥物達沙替尼的合成工藝研究 |
| 侯 巍，戚厚磊*，周愛(ài)新，朱小慶
（佳木斯大學(xué) 藥學(xué)院， 黑龍江 佳木斯 154007） |
| 摘 要：以N-（2-氯-6-甲基苯基）-3-乙氧基丙烯酰胺為原料，與硫脲進(jìn)行環(huán)合反應，所得中間體與4，6-二氯-2-甲基嘧啶進(jìn)行取代反應，最后以N，N-二異丙基乙胺為催化劑，與1-（2-羥乙基）哌嗪進(jìn)行取代反應制得達沙替尼粗品，粗品用乙醇精制�？偸章士蛇_54.7%，純度為99.91%。該合成工藝操作簡(jiǎn)單，反應條件溫和，試劑價(jià)廉易得，合成成本較低，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：合成工藝；抗腫瘤；達沙替尼 |
| 中圖分類(lèi)號：R965 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）06-0037-03 |
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| Study on the Synthesis of Dasatinib |
| HOU Wei, QI Hou-lei*, ZHOU Ai-xin, ZHU Xiao-qing
(College of Pharmacy, Jiamusi University, Jiamusi 154007, China) |
| Abstract：Dasatinib, an antitumor drug, was synthesized in overall yield of 54.7% starting from(E)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-3-ethoxy-acrylamide, which was reacted with 4,6-dichloro-2-methylpyrimidine, followed by reaction with 1-(2-hydroxyethyl) piperazine under catalysis of N,N-diisopropyl ethylamine. This process was suitable for industrial production because of the simple procedures, mild reaction conditions and lower cost. |
| Key words：synthesis, antitumor, dasatinib |
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作者簡(jiǎn)介：侯 �。�1963-），男，黑龍江佳木斯人，教授，主要從事藥物化學(xué)合成研究。
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聯(lián) 系 人：戚厚磊，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)合成研究（E-mail：523410801@qq.com）。
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收稿日期： 2014-10-1
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