| 第 44 卷第 6 期 |  | Vol. 44 No. 6 | | 2014 年 12 月 | Dec 2014 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
1-芳基-2-吡咯烷酮化合物的硝化反應研究 |
| 周 雨，王德傳*，梁宇楠，張慧鑫
（中國藥科大學(xué) 理學(xué)院， 江蘇 南京 211198） |
| 摘 要：以1-［4-（乙氧羰基）苯基］-5，5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮 （2） 為原料，經(jīng)硝化得1-［4-（乙氧羰基）-2-硝基苯基］-5，5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮 （1），并對硝化條件進(jìn)行優(yōu)化，優(yōu)化的反應條件為：以8 mL乙酸酐為溶劑，投料比為n（H2SO4）∶n（KNO3）∶n（2）=6∶2∶1，反應時(shí)間為1.5 h，反應溫度為0℃以下；優(yōu)化條件下目標化合物的收率為78.7%。 |
| 關(guān)鍵詞：1-芳基-2-吡咯烷酮；硝化；抗流感病毒 |
| 中圖分類(lèi)號：R978.7 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）06-0046-03 |
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| Study on the Nitration of 1-Aryl-2-pyrrolidinone |
| ZHOU Yu, WANG De-chuan*, LIANG Yu-nan, ZHANG Hui-xin
(School of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China) |
| Abstract：Diethyl-(4-(ethoxycarbonyl)-2-nitrophenyl)-5-oxopyrrolidine-2,2-dicarboxylate is a key intermediate for BANA-206 which is an important anti-influenza drug. A novel process was developed for the synthesis of the title compound starting from diethyl-(4-(ethoxycarbonyl)phenyl)-5-oxopyrrolidine-2,2-dicarboxylate in 78.7% yield via nitration. The reaction conditions were obtained as the follows: the molar ratio of the reagents n(H2SO4):n(KNO3):n(1)=6:2:1, the reaction time is 1.5 h and the reaction temperature is below 0℃. |
| Key words：pyrrolidinone; nitration; anti-influenza virus |
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作者簡(jiǎn)介：周 雨（1989-），女，江蘇張家港人，碩士，研究方向：新型抗流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑的設計與合成（E-mail：zhouyu8910@126.com）。
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聯(lián) 系 人：王德傳，副教授，研究方向：抗腫瘤、病毒藥物設計合成（E-mail：wdc@cpu.edn.cn）。
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收稿日期：2013-10-15
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