| 第 44 卷第 6 期 |  | Vol. 44 No. 6 | | 2014 年 12 月 | Dec 2014 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
阿奇霉素合成工藝改進(jìn) |
| 金 勇，喬 偉，王兆剛，侯仲軻*
（浙江國邦藥業(yè)有限公司， 浙江 紹興 312369） |
| 摘 要：以紅霉素6，9-亞胺醚為起始原料，經(jīng)亞胺氫化還原和N-甲基化2步反應制備阿奇霉素。還原反應采用Pt／C做催化劑，反應溫度為48～52℃，壓力為0.8～1.0 MPa；甲基化反應條件：pH為5.0～6.0，38～42℃保溫12 h。2步反應采用異丙醇為溶劑，實(shí)現了2步反應同溶劑體系制備阿奇霉素，2步收率88.0%，純度98.7%。 |
| 關(guān)鍵詞：阿奇霉素；紅霉素6，9-亞胺醚；異丙醇；Pt／C |
| 中圖分類(lèi)號：R978.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2014）06-0049-03 |
|
| Improvement on Synthesis of Azithromycin |
| JIN Yong, QIAO Wei, WANG Zhao-gang, HOU Zhong-ke
(Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shaoxing 312369, China) |
| Abstract：Azithromycin is prepared by means of hydrogenation and methylation from erythromycin 6,9-iminoether. The hydrogenation of 6,9-iminoether is catalyzed by Pt/C at 48~52℃ and under the pressure of 0.8~1.0 MPa. The methylation is carried out by using formaldehyde and formic acid. The pH value of the reaction mixture is adjusted to 5.0~6.0 and the reaction is monitored for 12 hour at 38~42℃. It should be noted that both of these two reactions are carried out in the same solvent-isopropanol. After recrystallization, an azithromycin dehydrate(88%, purity of 98.7%)is obtained. |
| Key words：Azithromycin; erythrymicin 6,9-iminoether; isopropanol; Pt/C |
|
作者簡(jiǎn)介：金 勇（1980-），男，江西萍鄉人，工程師，碩士，研究方向：化學(xué)工程。
|
聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，研究方向：醫藥及中間體（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。
|
收稿日期： 2014-10-1
|
|