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第 44 卷第 6 期Vol. 44 No. 6
2014 年 12 月Dec 2014

所屬欄目:功能材料

鈀催化脫羧偶聯(lián)環(huán)化反應合成2-取代吡唑并[1,5-a]吡啶類(lèi)化合物
蔡 波,皮少鋒* (中南林業(yè)科技大學(xué) 應用化學(xué)研究所, 湖南 長(cháng)沙 410004)
摘 要:在PdCl2/PPh3催化條件下,N-氨基吡啶鹽和取代丙炔酸反應,合成了6個(gè)2-取代吡唑并[1,5-a]吡啶類(lèi)化合物?疾炝瞬煌呋瘎、配體、溶劑和堿等因素對反應的影響,獲得優(yōu)化反應條件:PdCl2/PPh3作催化體系,碳酸鉀作堿,二氯甲烷為溶劑,80℃下反應24 h,收率為59%~77%。
關(guān)鍵詞:鈀催化;脫羧偶聯(lián)反應;環(huán)化反應;吡唑并[1,5-a]吡啶類(lèi)化合物
中圖分類(lèi)號:TQ2532  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2014)06-0058-05
Palladium-Catalyzed Synthesis of 2-Substituted Pyrazolo[1,5-a]pyridines through Decarboxylative Coupling/Cyclization Reactions
CAI Bo, PI Shao-feng* (Institute of Applied Chemistry, Central South University of Forestry and Technology, Changsha 410004, China)
Abstract:Six 2-substituted pyrazolo[1,5-a]pyridines were efficiently synthesized through decarboxylative coupling/cyclization reactions of N-aminopyridinium ylides with propiolic acids under catalysis of PdCl2/PPh3. To obtain the optimal reaction conditions, catalysts, ligands, solvents and bases were investigated and the reaction mechanism was briefly discussed.
Key words:palladium catalysis; decarboxylative coupling reaction; cyclization; pyrazolo[1,5-a]pyridines
基金項目: 國家自然科學(xué)基金(21202206),湖南省研究生科研創(chuàng )新基金(CX2013B344),中南林業(yè)科技大學(xué)研究生科技創(chuàng )新基金(CX2013B16)。
作者簡(jiǎn)介:蔡 波(1989-),男,湖南益陽(yáng)人,碩士研究生,主要從事有機合成研究(E-mail:bocaikaoyan@163.com)。
聯(lián) 系 人:皮少鋒,講師,博士,主要從事有機合成方法學(xué)研究(E-mail:psfhunan@163.com)。
收稿日期: 2014-11-1
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