| 第 45 卷第 1 期 |  | Vol. 45 No. 1 | | 2015 年 2 月 | Feb 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
普瑞巴林的合成及（S）-（+）-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸的消旋 |
| 孟文學(xué)，龍道兵
（重慶朗天制藥有限公司，重慶 401221） |
| 摘 要：（±）-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸經(jīng)拆分得到（R）-（-）-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸，再經(jīng)Hofmann降解得到普瑞巴林。提供了（S）-（+）-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸的一種外消旋方法，外消旋體可以作為原料繼續套用，提高了原料利用率，降低了成本，有較高的應用價(jià)值，具有工業(yè)化應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：普瑞巴林；對映異構體；消旋；循環(huán)利用 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463+.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）01-0042-05 |
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| Synthesis of Pregabalin and Racemize of (S)-(+)-3-Carbamoylmethyl-5-methylhexanoic Acid |
| MENG Wen-xue, LONG Dao-bing
(Chongqing Landtower Pharmaceutical Co., Ltd., Chongqing 401221, China) |
| Abstract：Pregabalin was obtained using(±)-3-carbamoylmethyl-5-methylhexanoic acid as the starting material by a two-step reaction including the racemic resolution and Hofmann degradation. A racemic method was also provided for(S)-(+)-3-carbamoylmethyl-5-methylhexanoic acid in this paper. The racemate could be reused as raw materials leading to lower raw material consumption, higher yield and lower cost for the production of Pregabalin. In addition, this novel method was environmentally friendly, suitable for industrial production with higher application value. |
| Key words：Pregabalin; enantiomer; racemize; recycling |
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作者簡(jiǎn)介：孟文學(xué)（1970-），男，重慶渝北人，主要從事藥物合成研究（E-mail：mengwx315@163.com）。
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收稿日期：2014-11-2
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