| 第 45 卷第 1 期 |  | Vol. 45 No. 1 | | 2015 年 2 月 | Feb 2015 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
3-氯甲基-1，2-苯并異噁唑的合成 |
| 邢 磊，蓋小雄，陳國良*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以2′-羥基苯乙酮為原料，經(jīng)鹽酸羥胺成肟，次氯酸鈉環(huán)合，再用三氯氧磷重排得到3-氯甲基-1，2-苯并異噁唑，3步反應的總收率為39.5%。目標化合物結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：3-氯甲基-1，2-苯并異噁唑；合成；2′-羥基苯乙酮 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463，0624.32 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）01-0047-03 |
|
| Synthesis of 3-Chloromethyl-1,2-benzisoxazole |
| XING Lei, GE Xiao-xiong, CHEN Guo-liang*
(Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：A total yield of 39.5% for the preparation of 3-chloromethyl-1,2-benzisoxazole was achieved using 2′-hydroxyacetophenone as raw materials followed by oxime reaction with hydroxylamine hydrochloride, condensation with sodium hypochlorite, and rearrangement by phosphorus oxychloride. The structure of this target compound was characterized using 1H NMR and ESI-MS. |
| Key words：3-chloromethyl-1,2-benzisoxazole; synthesis; 2′-hydroxyacetophenone |
|
作者簡(jiǎn)介：邢 磊（1989-），男，安徽廬江人，碩士研究生，主要從事藥物合成及工藝研究（E-mail：164313963@qq.com）。
|
聯(lián) 系 人：陳國良，教授，博士生導師，主要從事抗癌藥物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。
|
收稿日期：2014-12-22
|
|