| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-甲基-5-甲�；邕虻暮铣裳芯� |
| 葉龍飛，葉小靜，潘振濤，羅文俊，鐘為慧*
（浙江工業(yè)大學(xué) 藥學(xué)院，浙江 杭州 310014） |
| 摘 要：研究了頭孢托侖匹酯3-位側鏈4-甲基-5-甲�；邕颍�1）的合成工藝，以氯丙酮（2）和硫脲為起始原料，經(jīng)環(huán)合、Vilsmeier甲�；�、重氮化還原脫氨基得到4-甲基-5-甲�；邕颍�1），反應總收率為58.5%�？疾炝酥氐�原脫氨基反應中溶劑、反應溫度、亞硝酸叔丁酯及添加劑二甲基亞砜的用量對產(chǎn)物1 收率的影響，得出了優(yōu)化工藝條件。 |
| 關(guān)鍵詞：4-甲基-5-甲�；邕�；頭孢托侖匹酯；重氮化還原脫氨；亞硝酸叔丁酯 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463.25 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）02-0023-03 |
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| Study on the Synthesis of 4-Methyl-5-formylthiazole |
| YE Long-fei, YE Xiao-jing, PAN Zhen-tao, LUO Wen-jun, ZHONG Wei-hui*
(College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China) |
| Abstract：The synthesis of 4-methyl-5-formylthiazole(1), a 3-side chain of Cefditoren Pivoxil was studied. Starting from 1-chloropropan-2-one(2)and thiourea, the target product was obtained through following reactions including cyclization, Vilsmeier formylation and diazotization deamination in a total yield of 58.5%. The effects of solvents, temperature, the loading of t-BuONO and DMSO on the yield of the target product were evaluated to obtain the optimized conditions. |
| Key words：4-methyl-5-formylthiazole; Cefditoren Pivoxil; diazotization deamination; tert-butyl nitrite |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（21276238）。
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作者簡(jiǎn)介：葉龍飛（1988-），男，江西上饒人，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)。
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聯(lián) 系 人：鐘為慧，教授，研究方向：藥物及中間體的綠色合成方法及工藝研究（E-mail：weihuizhong@zjut.edu.cn）。
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收稿日期：2015-03-12
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