| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
伊曲茶堿的合成工藝改進(jìn) |
| 龔登凰1，王 潔1，胡 瑞2，3，蓋京華1，孫文姣1，楊 杰1，李 薇1
（1. 石藥集團中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司，河北 石家莊 050035； 2. 湖南化工研究院 國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心，湖南 長(cháng)沙 410007；3. 農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 長(cháng)沙 410014） |
| 摘 要：以3，4-二甲氧基肉桂酸為起始物料，經(jīng)縮合、成環(huán)和甲基化反應制得伊曲茶堿。反應總收率達61.3%，純度達99.8%，目標化合物結構經(jīng)MS和1H NMR確證。改進(jìn)后的合成工藝操作簡(jiǎn)單，成本低，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：伊曲茶堿；工藝改進(jìn)；3，4-二甲氧基肉桂酸；成環(huán)；甲基化 |
| 中圖分類(lèi)號：R971 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）02-0026-04 |
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| An Improvement on the Synthesis of Istradefylline |
| GONG Deng-huang1, WANG Jie1, HU Rui2, GE Jing-hua1, SUN Wen-jiao1, YANG Jie1, LI Wei1
(1. Zhongqi Pharmaceutical Technology(Shijiazhuang)Co. Ltd., Shijiazhuang Pharmaceutical Group, Shijiazhuang 050035, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, Changsha 410007, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China) |
| Abstract：Istradefylline was synthesized from 3,4-dimethoxycinnamic acid through a series reactions including condensation, cyclization and methylation reaction. The total yield was 61.3% with a purity of 99.8%. The structure of the target compound was confirmed by MS and 1H NMR. This improved synthetic route has advantages including simple operation, low cost and high yield and is suitable for industrialized production. |
| Key words：Istradefylline; improvement; 3,4-dimethoxycinnamic acid; cyclization; methylation |
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基金項目：科技部“十二五”重大新藥創(chuàng )制石藥集團心腦血管藥物創(chuàng )新綜合平臺建設（2013ZX09402103）。
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作者簡(jiǎn)介：龔登凰（1975-），男，湖南道縣人，高級工程師，博士，主要從事藥物合成研究（E-mail：gongdenghuang@csptc.com）。
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收稿日期：2015-03-03
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