| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
（6R，7R）-苯甲酰氨基-3-（1-甲基-5-四氮唑）-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧雜-1-氮雜二環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成 |
| 黃偉平，何發(fā)明，虞正燁，何小鵬
（浙江東邦藥業(yè)有限公司，浙江 臨海 317016） |
| 摘 要：以氧頭孢烯為起始原料，通過(guò)甲氧基化得到甲氧基氧頭孢烯，再在磺酰氯和三乙胺催化作用下與1-甲基-5-巰基四氮唑反應，得到（6R，7R）-苯甲酰氨基-3-（1-甲基-5-四氮唑）-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧雜-1-氮雜二環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯，總收率約78%，產(chǎn)物結構經(jīng)核磁，質(zhì)譜數據表征確認。 |
| 關(guān)鍵詞：氧頭孢烯；甲氧基頭孢烯；縮合 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ465.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）02-0030-02 |
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| Synthesis of(6R,7R)-Benzoamino-3-(1-methyl-5-tetrazolium)- thiomethyl-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]-oct-2-ene-2-carboxyylic Acid Dibenzylmethyl Ester |
| HUANG Wei-ping, HE Fa-Ming, YU Zheng-Ye, HE Xiao-peng
(Zhejiang Dongbang Pharmaceutical Co. Ltd., Linhai 317016, China) |
| Abstract：Methoxy oxacephem was synthesized using oxacephem as starting material. Without further purification this obtained methoxy oxacephem was used as starting material in the preparation of(6R,7R)-benzoamino-3-(1-methyl-5-tetrazolium)thiomethyl-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dibenzylmethyl ester using SO2Cl2 and Et3N as catalysts. The final product was confirmed using spectral technology including MS and 1H NMR, and the yield of the final reaction was up to 78%. |
| Key words：oxacephem; methoxy oxacephem; condensation |
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基金項目：國家火炬計劃（2013GH020628）。
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作者簡(jiǎn)介：黃偉平（1978-），男，湖北鄂州人，工程師，博士，主要從事藥物合成研究（E-mail：huang0004@126.com）。
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收稿日期：1009-9212（
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