| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
依福地平中間體3-氨基-2-丁烯酸-2-（N-芐基-N-苯基）氨基乙酯的合成 |
| 張 華1，李戰軍1，張曉慧1，陳水庫2，張方杰2，李 雯1*
（1. 鄭州大學(xué) 化工與能源學(xué)院，河南 鄭州 450001；2. 河南輔仁醫藥科技開(kāi)發(fā)有限公司，河南 鄭州 450003） |
| 摘 要：以N-芐基苯胺為原料，經(jīng)N-烷基化、酯交換、氨基取代3步反應，得到新型鈣通道阻滯劑依福地平關(guān)鍵中間體3-氨基-2-丁烯酸-2-（N-芐基-N-苯基）氨基乙酯，總收率達63.4%。該方法原料易得、操作簡(jiǎn)便、反應條件溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：依福地平；中間體；N-芐基苯胺 |
| 中圖分類(lèi)號：0625.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）02-0032-03 |
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| Synthesis of 2-[(N-Benzyl-N-phenyl)amino]ethyl-3-a-minocrotonate-An Intermediate for Efonidipine |
| ZHANG Hua1, LI Zhan-jun1, ZHANG Xiao-hui1, CHEN Shui-ku2, ZHANG Fang-Jie2, LI Wen1*
(1. School of Chemical Engineering and Energy, Zhengzhou University, Zhengzhou 450001, China; 2. School of Chemistry and molecular Engineering, Zhengzhou University, Zhengzhou, 450003, China) |
| Abstract：2-[(N-Benzyl-N-phenyl)amino]ethyl-3-a-minocrotonate, a key intermediate for efonidipine was synthesized via three reaction steps including N-alkylation substitution, ester exchange, amino substitution using N-phenylbenzylamine as the staring material. The total yield was up to 52.6%. This reported method has the advantages of commercialized raw materials, convenient procedures, and mild reaction conditions. It is suitable for scale-up production in industry. |
| Key words：Efonidipine; interediate; N-phenylbenzylamine |
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基金項目： 河南省科技廳產(chǎn)學(xué)研合作項目（132107000016），河南省教育廳科學(xué)技術(shù)研究重點(diǎn)項目（14A530007）資助。
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作者簡(jiǎn)介：張 華（1989-），女，河南商丘人，碩士，主要從事藥物及中間體的合成研究（E-mail：13598073961@163.com）。
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聯(lián) 系 人：李 雯，教授（E-mail：liwen@zzu.edu.cn）。
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收稿日期： 2015-01-0
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