| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
麻保沙星新合成路線(xiàn)研究 |
| 單國洋，姚禮高，蔣狄峰，丁路陽(yáng)，侯仲軻*，邱家軍，Bruno Boisniere
（國邦醫藥化工集團有限公司，浙江 紹興 312369） |
| 摘 要：以2，3，4，5-四氟苯甲酰氯為起始原料，與3-（4-甲基哌嗪-1-基）-丙烯酸乙酯反應，再與N-甲基甲�；颅h(huán)合縮哌、堿解，最后環(huán)合得到麻保沙星。方法工藝簡(jiǎn)單，收率高，質(zhì)量好，大幅減少了廢水廢氣排放，具有較高工業(yè)化價(jià)值。 |
| 關(guān)鍵詞：2，3，4，5-四氟苯甲酰氯；3-（4-甲基哌嗪-1-基）-丙烯酸乙酯；麻保沙星 |
| 中圖分類(lèi)號：R931.74 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）02-0035-03 |
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| Research of New Process of Mabrofloxacin Synthesis |
| SHAN Guo-yang, YAO Li-gao, JIANG Di-feng, DING Lu-yang, HOU Zhong-ke*, QIU Jia-jun, Bruno Boisniere
(Guobang Medicine and Chemical Industry Group Limited Company, Shaoxing 312369, China) |
| Abstract：2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride was used as the starting material to react with(E)-ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)acrylate. Then, this obtained intermediate reacted with N-methylformohydrazide to give a reaction mixture. In the end, this reaction mixture was hydrolized in akaline and a cyclization reaction was performed to give Mabrofloxacin. This novel method has the advantages of simple process, high yield, good quality, and little waste water emissions with high industrial value. |
| Key words：2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl chloride; (E)-ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)acrylate; Mabrofloxacin |
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基金項目：國家科技部國際科技合作專(zhuān)項（2012DFA40940）。
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作者簡(jiǎn)介：單國洋（1980-），男，浙江紹興人，工程師，研究方向：醫藥及中間體。
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聯(lián) 系 人：侯仲軻，研究員，研究方向：醫藥及中間體（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。
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收稿日期：2015-03-20
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