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第 45 卷第 2 期Vol. 45 No. 2
2015 年 4 月Apr 2015

所屬欄目:醫藥及中間體

Mitsunobu 反應合成新型巖白菜素含氮衍生物
毛澤偉,張夢(mèng)迪,饒高雄* (云南中醫學(xué)院,云南 昆明 650500)
摘 要:巖白菜素分別與四氫吡咯和二乙胺經(jīng)Mitsunobu反應,得到2個(gè)新的巖白菜素含氮衍生物(2a,2b),并對反應條件進(jìn)行了優(yōu)化。優(yōu)化條件為:偶氮二甲酸二異丙酯為偶氮試劑,n(巖白菜素)∶n(偶氮二甲酸二異丙酯)∶n(仲胺)=1∶1.5∶2,反應溫度45℃,優(yōu)化反應條件下合成收率分別為54%和48%。
關(guān)鍵詞:Mitsunobu 反應;巖白菜素衍生物;合成
中圖分類(lèi)號:O625.6  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2015)02-0050-03
Synthesis of Novel Nitrogen-containing Derivatives from Bergenin by Mitsunobu Reaction
MAO Ze-wei, ZHANG Meng-di, RAO Gao-xiong* (Yunnan University of Traditional Chinese Medicine, Kunming 650500, China)
Abstract:Two novel nitrogen-containing derivatives were synthesized by Mitsunobu reaction between Bergenin and pyrrolidine or diethylamine. The reaction conditions were optimized. Under the optimized conditions(n(Bergenin)∶n(DIAD)∶n(secondary amine)=1∶1.5∶2, 45℃), yields were up to 54% and 48% respectively.
Key words:Mitsunobu reaction; Bergenin derivatives; synthesis
基金項目:云南省應用基礎研究計劃項目(2013FZ088,2014FZ087)。
作者簡(jiǎn)介:毛澤偉(1981-),男,湖北漢川人,講師,研究方向:藥物合成(E-mail:ydmason@163.com)。
聯(lián) 系 人:饒高雄,教授,研究方向:藥物化學(xué)(E-mail:rao13987124569@qq.com)。
收稿日期:2015-01-08
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