| 第 45 卷第 3 期 |  | Vol. 45 No. 3 | | 2015 年 6 月 | Jun 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
多沙唑嗪的合成工藝改進(jìn) |
| 黃羽莎1，2，施嘉玲2，3，蔡 倩2*，張麗娟1*
（1. 沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016；2. 中國科學(xué)院 廣州生物醫藥與健康研究院 化學(xué)生物學(xué)研究所，廣東 廣州 510530；3. 湖南師范大學(xué) 化學(xué)與化工學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410081） |
| 摘 要：用鄰碘苯酚為起始原料，經(jīng)過(guò)親核取代、還原、不對稱(chēng)合成、氧化、縮合等過(guò)程分別合成多沙唑嗪（Doxazosin）的消旋體以及其光學(xué)異構體（（R）-Doxizosin）。目標化合物以及中間體的結構經(jīng)1H NMR、13C NMR、MS 譜等確證。方法操作簡(jiǎn)便，收率高，其中外消旋體和光學(xué)異構體收率分別為62.3%和66.4%，光學(xué)純度92%。 |
| 關(guān)鍵詞：多沙唑嗪；鄰碘苯酚；不對稱(chēng)合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R72+.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）03-0020-04 |
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| Improved Synthesis of Doxazosin |
| HUANG Yu-sha1,2, SHI Jia-ling2,3, CAI Qian2*, ZHANG Li-juan1*
(1. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. Institute of Chemical Biology, Guangzhou Institute of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510530, China; 3. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China) |
| Abstract：The preparation of racemic and optical isomer of doxazosin from o-iodine phenol via nucleophilic substitution, reduction, asymmetric synthesis, oxidation and condensation processes was studied. by using o-iodine phenol as raw metarial. The structures of the target compounds and intermediates are were confirmed by 1H NMR, 13C-NMR and MS spectra. The procedure of the new synthetic method is simple with high yield. In a typical process, the optical product with was obtained the yield of in a yield of 66.4% withand the optical purity of 92%. |
| Key words：doxazosin; O-iodine phenol; asymmetric synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：黃羽莎（1989-），女，吉林榆樹(shù)人，碩士研究生，研究方向：應用化學(xué)（E-mail：hys2015@sina.cn）。
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聯(lián) 系 人： 蔡 倩，研究員，博士生導師，研究方向：藥物合成工藝和有機化學(xué)；張麗娟，副教授，碩士生導師，研究方向：化學(xué)與應用化學(xué)研究（E-mail：yd_zlj@163.com）。
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收稿日期：2015-05-04
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