| 第 45 卷第 4 期 |  | Vol. 45 No. 4 | | 2015 年 8 月 | Aug 2015 |
|
所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
凡德他尼的合成路線(xiàn)圖解 |
| 王 敏，王文惠，朱五福*
（江西科技師范大學(xué) 藥學(xué)院，江西 南昌 330013） |
| 摘 要：通過(guò)總結已有的凡德他尼的合成方法，對不同的合成路線(xiàn)進(jìn)行分析，提出適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線(xiàn)。以N-Boc-4-對甲苯磺�；跫谆哙ぃ�6）和香草酸乙酯（22）為原料經(jīng)取代、去保護、甲基化、硝化還原、環(huán)合、氯代、取代合成目標化合物1 。該工藝相對簡(jiǎn)單，成本較低，收率較高，具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。 |
| 關(guān)鍵詞：凡德他尼；酪氨酸酶抑制劑；合成路線(xiàn)圖解 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）04-0009-04 |
|
| Graphical Synthetic Routes of Vandetanib |
| WANG Min, WANG Wen-hui, ZHU Wu-fu*
(School of pharmacy, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China) |
| Abstract：To review the existing synthetic routes of vandetanib was summarized, and different synthetic routes were analyzed to find a suitable industrial production of synthetic routes. By analyzing and summarizing these synthetic route discovery that tert-butyl 4-((tosyloxy)methyl)piperidine-1-carboxylate(6) and ethyl vanillate (22) were subjected to substitution, deprotection, methylation, nitration, reduction, cyclization, chlorination, substitution to give the title compound(1). It showed more favorable, yield higher and commercial value in the manufacturing scale. |
| Key words：vandetanib; kinase inhibitor; graphical synthetic routes |
|
作者簡(jiǎn)介：王 敏（1991-），女，山西忻州人，碩士研究生。研究方向：抗腫瘤小分子的合成（E-mail：wangmin6029@126.com）。
|
聯(lián) 系 人：朱五福，講師（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）。
|
收稿日期： 2015-07-2
|
|