| 第 45 卷第 4 期 |  | Vol. 45 No. 4 | | 2015 年 8 月 | Aug 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
一種頭孢地尼合成的改進(jìn) |
| 厲 昆1，祝方猛1，吳 興2，陳 治1 ，馬向紅1
（1. 浙江普洛得邦制藥有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118；2.浙江橫店普洛進(jìn)出口有限公司，浙江 東陽(yáng) 322118） |
| 摘 要：以S-硫代苯駢噻唑-（Z）-2-（2-氨基噻唑-4基）-乙酰氧基亞胺乙酸酯（地尼側鏈活性酯）和7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸（7-AVNA）為原料，氫氧化鈉作縮合劑，經(jīng)碳酸銨和碳酸鉀脫去乙�；Ｗo基，合成了頭孢地尼。收率達85.2%（n／n）。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢地尼；縮合；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）04-0039-03 |
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| An Improved Synthesis of Cefdinir |
| LI Kun1, ZHU Fang-meng1, WU Xing2, CHEN Zhi1, MA Xiang-hong1
(1. Zhejiang Apeloa Tospo Pharm CO., LTD., Dongyang 322118, China; 2. Zhejiang Hengdian Apeloa Imp.& Exp. CO., LTD, Dongyang 322118, China) |
| Abstract：A synthetic process was developed for the preparation of cephalosporin cefdinir using S-thio-benzothiazole-(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl-)-acetoxy imine acetate(cefdinir side chain active ester)and(6R,7R)-7-amino-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic acid(7-AVNA)as the starting materials through a series reactions. In these reactions sodium hydroxide was used as condensing agent; ammonium carbonate and potassium carbonate were used as the buffer catalyst for the removal of acetyl group by hydrolysis. Yield was 85.2%. |
| Key words：Cefdinir; condensation; synthesis |
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作者簡(jiǎn)介： 厲 昆（1974-），男，浙江東陽(yáng)人，高級工程師，碩士研究生，主要從事醫藥中間體和藥物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。
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收稿日期：2015-06-09
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