| 第 45 卷第 4 期 |  | Vol. 45 No. 4 | | 2015 年 8 月 | Aug 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
一種吉非替尼含硫類(lèi)似物的合成 |
| 彭 瑾1，蔣章勇2，張 蓉1
（1. 第三軍醫大學(xué) 新橋醫院藥學(xué)部，重慶 400037；2. 貴州三仁堂藥業(yè)有限公司，貴州 遵義 563003） |
| 摘 要：以3-羥基-4-甲氧基苯甲酸甲酯、硫代嗎啉為起始原料，通過(guò)烷基化、硝化、還原、環(huán)合等反應，合成了一個(gè)未見(jiàn)文獻報道與吉非替尼嗎啉環(huán)片段不同的含硫類(lèi)似物，收率為70.3%，其結構經(jīng)1H NMR、13C NMR、ESI-MS以及元素分析進(jìn)行表征。 |
| 關(guān)鍵詞：吉非替尼；吉非替尼含硫類(lèi)似物；3-羥基-4-甲氧基苯甲酸甲酯；硫代嗎啉 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）04-0049-03 |
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| Synthesis of Gefitinib Analogue with Sulfur-substituted |
| PENG Jin1, JIANG Zhang-Yong2, ZHANG Rong1
(1. Department of Pharmacy, Xinqiao Hospital, Third Military Medical University, Chongqing 400037, China; 2. Guizhou Sanrentang pharmaceutical Co., Ltd., Zunyi 563003, China) |
| Abstract：A novel Gefitinib analogue with sulfur-substituted was synthesized through reactions including alkylation, nitration, reduction and cyclization using methyl isovanillate and thiomorpholine as the starting materials. The total yield was 70.3%. The structure of Gefitinib analogue was characterized by 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS and elemental analysis. |
| Key words：gefitinib; gefitinib analogue with sulfur-substituted; methyl isovanillate; thiomorpholine |
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作者簡(jiǎn)介：彭 瑾（1985-），女，重慶人，藥師，主要從事醫院藥學(xué)的研究工作（E-mail：530955177@qq.com）。
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收稿日期：015-05-06
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