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第 45 卷第 4 期Vol. 45 No. 4
2015 年 8 月Aug 2015

所屬欄目:醫藥及中間體

1-(2,6-二異丙基苯基)-2-苯基-1H-咪唑的合成
周林波,魯萌萌,邢 磊,陳國良* (沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室,遼寧 沈陽(yáng) 110016)
摘 要:以2,6-二異丙基苯胺為原料,與苯甲酰氯成酰胺,再經(jīng)三氯氧磷氯代,氨基乙醛縮二乙醇親核取代后,在磷酸作用下環(huán)合得到1-(2,6-二異丙基苯基)-2-苯基-1H-咪唑,4步反應的總收率為47.7%。目標化合物結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR確證。
關(guān)鍵詞:1-(2,6-二異丙基苯基)-2-苯基-1H-咪唑;2,6-二異丙基苯胺;苯甲酰氯
中圖分類(lèi)號:TQ252.3  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2015)04-0052-03
Synthesis of 1-(2,6-Diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole
ZHOU Lin-bo, LU Meng-meng, XING Lei, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)
Abstract:The target compound 1-(2,6-diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole was prepared in overall yield of 47.69% starting from 2,6-diisopropyl aniline via acylation by benzoyl chloride, chlorination by phosphorus oxychloride, nucleophilic substitution by aminoacetaldehyde diethyl acetal, and cyclization by phosphate. The structure of target compound was characterized by 1H NMR and ESI-MS.
Key words:1-(2,6-diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole; 2,6-diisopropyl aniline; benzoyl chloride
作者簡(jiǎn)介:周林波(1991-),男,湖南岳陽(yáng)人,碩士研究生,主要從事藥物合成及工藝研究(E-mail:zhoulinbo804@126.com)。
聯(lián) 系 人: 陳國良,教授,博士生導師,主要從事抗癌藥物的研究(E-mail:guoliang222@gmail.com)。
收稿日期: 2015-05-1
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