| 第 45 卷第 5 期 |  | Vol. 45 No. 5 | | 2015 年 10 月 | Oct 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
金雀異黃酮甲基化合成櫻黃素的工藝研究 |
| 胡玉濤1，王曉麗1，褚朝森1，2*，李天雪1，2
（1. 江蘇聯(lián)合職業(yè)技術(shù)學(xué)院 連云港中醫藥分院，江蘇 連云港 222007；2. 連云港市藥物研發(fā)共性技術(shù)中心，江蘇 連云港 222007） |
| 摘 要：以金雀異黃酮為原料，經(jīng)碘甲烷甲基化合成櫻黃素。研究了溶劑、反應物配比、反應時(shí)間、重結晶溶劑對反應的影響。優(yōu)化條件為：N，N-二甲基甲酰胺溶劑、n（金雀異黃酮）∶n（碘甲烷）∶n（碳酸鉀）=1.0∶4.0∶0.5、反應8 h、乙腈為重結晶溶劑，收率81.0%。放大后以85.1%的收率制得145.0 g產(chǎn)品。 |
| 關(guān)鍵詞：金雀異黃酮；櫻黃素；碘甲烷 |
| 中圖分類(lèi)號：P97 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）05-0026-04 |
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| Synthesis of Prunetin from Genistein Methylation |
| HU Yu-tao1, WANG Xiao-li1, CHU Chao-sen1,2*, LI Tian-xue1,2
(1. Lianyungang TCM Branch of Jiangsu Union Technical Institute, Lianyungang 222007, China; 2. Lianyungang Common Technological Center for Drug Research and Development, Lianyungang 222007, China) |
| Abstract：Using genistein as starting material, prunetin was synthesized via methylation by iodomethane. The reaction conditions were evaluated. A yield of 81.0% was achieved under the optimal conditions including N,N-Dimethylformamide as solvent, n(genistein):n(iodomethane):n(potassium carbonate)=1.0:4.0:0.5; reaction time of 8 h, acetonitrile as recrystallization reagent. |
| Key words：genistein; prunetin; iodomethane |
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基金項目： 江蘇省青藍工程（2014），連云港市農業(yè)公關(guān)項目（CN1406）。
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作者簡(jiǎn)介：胡玉濤（1976-），男，遼寧鳳城人，副教授，碩士，研究方向：生物藥物資源開(kāi)發(fā)（E-mail：46927702@qq.com）。
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聯(lián) 系 人： 褚朝森，講師，研究方向：生物有機合成（E-mail：chuchaosen@126.com）。
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收稿日期： 2015-09-2
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