| 第 45 卷第 6 期 |  | Vol. 45 No. 6 | | 2015 年 12 月 | Dec 2015 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
Aplyzanzine A類(lèi)似物的合成及活性研究 |
| 葉海偉，周麗萍，陳云華，徐 峰，吳翰桂*
（臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 化學(xué)制藥研究所，浙江 臺州 318000） |
| 摘 要：分別以酪胺（1）和酪氨酸（5）為起始原料，合成了3，5-二溴-4-取代叔胺丙烷氧基酪胺（4）和O-甲基-N，N-二甲基-3，5-二溴酪氨酸（8），經(jīng)縮合對接得8個(gè)Aplyzanzine A類(lèi)似物，結構經(jīng)1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征確證。生物活性測試結果表明，目標化合物對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌均有較好的抑菌活性，其中化合物9f最小抑菌濃度分別達到8 μg／mL和4 μg／mL。 |
| 關(guān)鍵詞：次級代謝產(chǎn)物；Aplyzanzine A類(lèi)似物；抗菌活性 |
| 中圖分類(lèi)號：O625 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2015）06-0029-05 |
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| The Synthesis and Activities of Aplyzanzine A Analogues |
| YE Hai-wei, ZHOU Li-ping, CHEN Yun-hua, XU Feng, WU Han-gui*
(Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China) |
| Abstract：A series of novel Aplyzanzine A analogue compounds were synthesized from tyramine and tyrosine through a series of reactions. Their structures were confirmed using 1H NMR, 13C NMR, and EST-MS spectroscopy. The results of preliminary bioassay showed that most of the tested compounds showed variable inhibitory activity against Staphylococcus aureus and Escherichia coli. The compound 9f had the highest antibacterial activity with minimum inhibitory concentration of 8 and 4 μg/mL against the two tested strains, respectively. |
| Key words：secondary metabolite; Aplyzanzine A analogue; antibacterial activity |
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基金項目： 臺州市海洋生物資源開(kāi)發(fā)專(zhuān)利與利用科技創(chuàng )新團隊（NBR2014004）項目資助。
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作者簡(jiǎn)介：葉海偉（1983-），男，浙江臺州人，博士，主要從事醫藥及中間體的綠色合成研究（E-mail：yehw@tzvtc.com）。
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聯(lián) 系 人：吳翰桂，教授，主要從事海洋方向課題研究（E-mail：taizhihaiyangkeji@126.com）。
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收稿日期： 2015-11-0
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