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第 46 卷第 1 期Vol. 46 No. 1
2016 年 2 月Feb 2016

所屬欄目:醫藥及中間體

(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩基丙胺的合成研究
朱柯彪,張 珩*,楊藝虹,張秀蘭,吳天政,夏婉婷,王 瑩 (武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室,湖北 武漢 430073)
摘 要:以2-乙酰噻吩為原料,經(jīng)Mannich反應、還原反應、手性拆分、光延反應合成(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩基丙胺。對反應物配料比、反應時(shí)間和溫度等工藝影響因素進(jìn)行了研究,總收率達40.26%(以2-乙酰噻吩計),其結構經(jīng)1H NMR和MS確證。
關(guān)鍵詞:抗抑郁;度洛西;(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩基丙胺
中圖分類(lèi)號:TQ463.53  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2016)01-0039-04
Synthesis of(S)-N,N-Dimethyl 3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1-propylamine
ZHU Ke-biao, ZHANG Heng*, YANG Yi-hong, ZHANG Xiu-lan, WU Tian-zheng, XIA Wan-ting, WANG Ying (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Eduaction, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430073, China)
Abstract:(S)-(+)-N,N-Dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1-propylamine was synthesized in four steps Mannich reaction, reduction, chiral separation and mitsunobu reaction with yield of 40.26%. The factors including the ratio of raw materials, the reaction time and temperature were investigated. The structure was confirmed by 1H NMR and MS spectra.
Key words:antidepressant; (S)-duloxetine; (S)-(+)-N,N-dimethyl 3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1- propylamine
基金項目:湖北省教育廳科學(xué)研究計劃項目(Q20141510)。
作者簡(jiǎn)介:朱柯彪(1989-),男,湖北云夢(mèng)人,碩士研究生,主要從事藥物合成及工藝研究(E-mail:1016938737@qq.com)。
聯(lián) 系 人:張珩,教授,博士生導師,主要從事制藥工程方面的教學(xué)與研究(E-mail:zhzpthm@163.com)。
收稿日期: 2015-12-2
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