| 第 46 卷第 1 期 |  | Vol. 46 No. 1 | | 2016 年 2 月 | Feb 2016 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
來(lái)氟米特異構體的合成研究 |
| 王志堅，曹 斌，張俊超，羅天添，葉海偉*，周麗萍，吳翰桂
（臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 化學(xué)制藥研究所，浙江 臺州 318000） |
| 摘 要：以5-甲基異噁唑-4-甲酸（1）為起始原料，經(jīng)酰氯化得5-甲基-4-異噁唑甲酰氯（2），2 與三氟甲基苯胺（3）縮合反應，得來(lái)氟米特異構體（4），最后經(jīng)氫氧化鈉水解，得水解產(chǎn)物5，純度>98%，收率為74%~85%。所合成的化合物經(jīng)熔點(diǎn)和質(zhì)譜分析確證，為來(lái)氟米特質(zhì)量控制提供依據。 |
| 關(guān)鍵詞：5-甲基異噁唑-4-甲酸；來(lái)氟米特；異構體 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ223.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）01-0046-04 |
|
| Research on the Synthesis of Leflunomide Isomer |
| WANG Zhi-jian, CAO Bin, ZHANG Jun-chao, LUO Tian-tian, YE Hai-wei*, ZHOU Li-ping, WU Han-gui
(Chemical Pharmaceutical Research Institute, Department of Biological and Chemical, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China) |
| Abstract：Leflunomide isomers 4 were synthesized by the reaction of 5-methylisoxazole-4-carboxylic acid (1) with thionyl chloride, followed by condensation with(trifluoromethyl) aniline. The title compounds 5 with 98% purity in overall yield of 74%~85% were synthesized by hydrolysis reaction with sodium hydroxide form 4. All the structures of isomers were characterized by melting point and MS spectra, which can provided datas to leflunomide quality control. |
| Key words：5-methylisoxazole-4-carboxylic acid; Leflunomide; isomer |
|
基金項目：臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院2016年大學(xué)生科技創(chuàng )新項目（2015DKC05），臺州市海洋生物資源開(kāi)發(fā)與利用科技創(chuàng )新團隊項目（MBR2014004）。
|
作者簡(jiǎn)介：王志堅（1996-），男，浙江溫州人，主要從事醫藥中間體合成與分析（E-mail：1284778969@qq.com）。
|
聯(lián) 系 人： 葉海偉，講師，主要從事醫藥及中間體的合成研究（E-mail：yehw@tzvtc.com）。
|
收稿日期： 2016-01-1
|
|