| 第 46 卷第 1 期 |  | Vol. 46 No. 1 | | 2016 年 2 月 | Feb 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
辛可寧類(lèi)生物堿催化劑的合成 |
| 劉 楝，周淑晶*
（佳木斯大學(xué) 藥學(xué)院，黑龍江 佳木斯 154007） |
| 摘 要：以奎尼丁為起始原料，經(jīng)鈀碳氫化、三乙胺／乙酰氯�；�，再由三溴化硼催化脫甲基化得到奎尼丁催化劑，3步反應總收率為74%，并對最后一步進(jìn)行優(yōu)化，收率由最初40%提高到89%。最終催化劑化學(xué)結構經(jīng)1H NMR及MS確證。該合成路線(xiàn)步驟短、條件溫和，具有良好的工業(yè)應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：有機催化；奎尼��；�；�；脫甲基 |
| 中圖分類(lèi)號：O643.36 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）01-0050-03 |
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| Synthesis of Cinchona Alkaloids Catalysts |
| LIU Lian, ZHOU Shu-jing*
(College of Pharmacy, Jiamusi University, Jiamusi 154007, China) |
| Abstract：The quinidine catalyst was synthesized through a series of reactions including hydrogenation, acylation, and demethylation with a total yield of 74% using quinidine as the starting material. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR and MS. This synthesis route promised a good future and could be further applied in industry as being more efficient. |
| Key words：organocatalysis; quinidine; acylation; demethylation |
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作者簡(jiǎn)介： 劉 楝（1989-），男，黑龍江雙鴨山人，碩士研究生，研究方向：創(chuàng )新藥物分子設計、合成與構效關(guān)系研究（E-mail：312486189@ qq.com）。
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聯(lián) 系 人：周淑晶，教授，研究方向：有機合成（E-mail：513587264@qq.com）。
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收稿日期： 2016-02-1
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