| 第 46 卷第 1 期 |  | Vol. 46 No. 1 | | 2016 年 2 月 | Feb 2016 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
維甲酸X受體拮抗劑HX-531的合成工藝優(yōu)化 |
| 范文進(jìn)，吳之波，周林波，陳國良*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 基于靶點(diǎn)的藥物設計與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以鄰硝基苯胺和2-溴-5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氫萘為原料，經(jīng)縮合、取代、還原、�；�、環(huán)合得到關(guān)鍵中間體4-（5，7，7，10，10-五甲基-7，8，9，10-四氫-5H-苯并［b］萘并［2，3-e］［1，4］二氮雜-12-基）苯甲酸甲酯，再經(jīng)硝化、水解得到目標產(chǎn)物4-（5，7，7，10，10-五甲基-2-硝基-7，8，9，10-四氫-5H-苯并［b］萘并［2，3-e］［1，4］二氮雜-12-基）苯甲酸，反應總收率為24.7%，目標化合物結構經(jīng)1H NMR和ESI-MS 譜確證。 |
| 關(guān)鍵詞：鄰硝基苯胺；2-溴-5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氫萘；RXR拮抗劑；HX-531 |
| 中圖分類(lèi)號：R914 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2016）01-0057-04 |
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| Improved Synthesis of RXR Antagonist HX-531 |
| FAN Wen-jin, WU Zhi-bo, ZHOU Lin-bo, CHEN Guo-liang*
(Key Laboratory of Structure-Based Drug Design&Discovery(Shenyang Pharmaceutical University), Ministry of Education, Shenyang 110016, China) |
| Abstract：HX-531 was synthesized through eight steps using 2-nitroaniline and 2-bromo-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene as the raw material. The structures of the target compound and key intermediates were confirmed by 1H NMR and MS spectra. The total yield reached 30%(calculated by 2-nitroaniline). Compared with the route reported in literatures, the improved process has several advantages such as reducing pollution, Saving raw materials, getting a higher yield. |
| Key words：2-nitroaniline；2-bromo-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene; RXR antagonist; HX-531 |
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作者簡(jiǎn)介：范文進(jìn)（1991-），男，福建龍巖人，碩士研究生，主要從事藥物研究（E-mail：fanwenjin98@126.com）。
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聯(lián) 系 人： 陳國良，教授，博士生導師，主要從事抗癌藥物的研究 （E-mail：guoliang222@gmail.com）。
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收稿日期：2016-01-11
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